| 公开(公告)号 | CN1884262A |
| 公开(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申请(专利)号 | CN200510079136.7 |
| 申请日期 | 2005.06.24 |
| 专利名称 | 4-氨基哌啶类化合物及其医药用途 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所 |
| 发明(设计)人 | 恽榴红;张 城;李伟章;杨日芳;王好山;孟 革;吴 宁;苏瑞斌;李 锦;盖晓丹;翁谢川;郑建全 |
| 地址 | 100850北京市海淀区太平路27号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 北京;11 |
| 主权项 | 通式I所示的4-氨基哌啶类化合物，其光学对映体、消旋体、其可药用盐： 其中： R1和R2各自独立地代表氢原子、C1-8烷基、取代的C1-8烷基、C3-8链烯基、C3-8环烷基、取代的C3-8环烷基、C1-6烷氧基、C5-20芳基、C5-20芳氧基、取代的C5-20芳基、C5-20杂芳基、C5-20杂芳氧基、取代的C5-20杂芳基、C5-20杂环基、取代的C5-20杂环基、C5-20杂环基氧基； g代表C0-8亚烷基、取代的C1-8亚烷基或羰基； m代表C1-8亚烷基、-(CH2)nCHR4-，其中R4的定义同R2，并且n＝0-6； R3代表氢原子、C1-8烷基、取代的C1-8烷基、C5-20芳基、取代的C5-20芳基、C3-20杂环基、取代的C5-20杂环基、C5-20杂芳基、取代的C5-20杂芳基、C3-10环烷基、取代的C3-10环烷基； 所述的取代基独立地选自卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C3-10环烷基、氰基、硝基、巯基、三氟甲基、氨基、C1-8烷基氨基、N，N-二C1-8烷基氨基、C1-8磺酰基、羟基、苯氧基、C5-20杂芳氧基、C5-20芳基、C5-20杂环基、C5-20杂芳基，任选地，这些取代基本身还可以进一步被选自叔丁基、甲基、三氟甲基、氯、氟、溴、甲氧基、乙氧基、羟基、二甲氨基、二乙氨基和亚甲二氧基的取代基一或多取代； 条件是， 当R2为氢，g和/或m为-CH2-或-CH2CH2-时，R1和R3不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基； 当R2为氢，m为-CH2CH2-，R3为乙基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基，并且g为烯丙基时，R1不能为苯基； 当R2为氢，m为-CH2CH2-，R3为乙基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基，并且g为-CH2CH2CH2CH-时，R1不能为被甲氧基或氟取代的苯基； 当R2为氢，m为-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3为3，4-二甲氧基苯基，并且g为-CH2-或-CH2CH2-时，R1不能为羟基、乙基、苯基、苯氧基或3，4-二甲氧基苯基； 当R2为氢，m为-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3为3，4-二甲氧基苯基，并且g为烯丙基时，R1不能为苯基； 当R2为氢，g和/或m为-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2时，R1和/或R3不能为3，4-二甲氧基苯基； 当R2为氢，m为-CH2CH2CH2CH(CN)CH(CH3)2，R3为3，4-二甲氧基苯基，g为-CH2CH2CH2CH-时，R1不能为被甲氧基或氟取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式I所表示的4-氨基哌啶类化合物，其光学对映体、消旋体或其可药用盐，含有它们的药物组合物，以及所述化合物用于制备预防或治疗手术后疼痛、偏头痛、内脏痛、神经性疼痛等各种疼痛以及由阿片类等镇痛药物引起的成瘾性和耐受性等病症的用途。 |
| 国际公布 |
