公开(公告)号 | CN1948308A |
公开(公告)日 | 2007.04.18 |
申请(专利)号 | CN200510047420.6 |
申请日期 | 2005.10.12 |
专利名称 | 合成片螺素H及其衍生物的中间体化合物及合成方法 |
主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D209/00(2006.01)N |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 大连大学 |
发明(设计)人 | 由业诚;李德鹏;王爱玲 |
地址 | 116622辽宁省大连市大连经济技术开发区大连大学 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 大连智慧专利事务所 |
代理人 | 周志舰;潘 迅 |
国省代码 | 辽宁;21 |
主权项 | 一种合成片螺素H及其衍生物的中间体化合物,其特征在于:中间体物质是1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]异喹啉。 |
摘要 | 本发明的1-(3,4-二甲氧基)-8,9-二甲氧基-2-(2,4,5-三甲氧基苯基)吡咯[2,1-a]异喹啉及合成方法,是将罂粟碱和2,4,5-三甲氧基-α-卤代苯乙酮加入乙腈及碱溶液中回流反应,最好在60-100℃回流1-25小时,溶液颜色由浅黄到亮黄。碱的加入分回流前加和回流后加两种情况,它的用量在0.001mol~0.004mol(罂粟碱为0.001mol时)。反应过程采用薄层色谱跟踪,反应结束后溶液为橙红色,经柱分离(乙腈重结晶),得到产物为浅黄色颗粒状晶体,熔点177-178℃,产率最高可达76.5%。得到收率高的纯净物为合成片螺素H及其衍生物提供重要的中间体同时也为市场提供质优价廉的重要医药中间体和有机化工厂品中间体。 |
国际公布 |