| 公开(公告)号 | CN1711089A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申请(专利)号 | CN200380103225.X |
| 申请日期 | 2003.11.14 |
| 专利名称 | 用于细胞增殖性障碍的二氢吲哚酮与化疗剂的联合给药 |
| 主分类号 | A61K31/496 |
| 分类号 | A61K31/496;A61K31/454 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.11.15 US 60/426,386 |
| 申请(专利权)人 | 苏根公司 |
| 发明(设计)人 | T·艾布拉姆斯;L·默里;N·普赖尔;J·M·彻林顿 |
| 地址 | 美国加利福尼亚 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-11-14 PCT/US2003/036526 |
| 进入国家日期 | 2005.05.13 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 顾颂逦 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 治疗癌症的方法，包括给予有此需要的患者有效量的通式的I化合物或其药物上可接受的盐、水合物或溶剂合物与至少一种化疗剂的组合的步骤，其中通式I化合物的结构式如下：其中：每个R各自独立为氢、羟基、烷基、芳基、环烷基、杂芳基、烷氧基、杂环或氨基；每个R1各自独立为烷基、卤素、烷氧基、卤代烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂环、羟基、-C(O)-R8、-NR9R10、-NR9C(O)-R12或-C(O)NR9R10；每个R2各自独立为烷基、芳基、杂芳基、-C(O)-R8或SO2R″，其中R″为烷基、芳基、杂芳基、NR9N10或烷氧基；每个R5各自独立为氢、烷基、芳基、卤代烷基、环烷基，杂芳基、杂环、羟基、-C(O)-R8或(CHR)rR11；X为O或S；j为0或1；p为0、1、2或3；q为0、1或2；r为0、1、2或3；R8为羟基、烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷基或杂环；R9和R10独立为氢、烷基、芳基、氨基烷基、杂芳基、环烷基和杂环，或R9和R10与N一起形成环，其中环原子选自C、N、O和S；R11为羟基、氨基、单取代的氨基、二取代的氨基、烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷基或杂环；R12为烷基、芳基、杂芳基、烷氧基、环烷基或杂环；且Z为羟基、-O-烷基和-NR3R4，其中R3和R4独立为氢、烷基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环或R3和R4可以与N连接形成：环，其中环原子选自CH2、N、O和S；或其中Y独立为CH2、O、N或S，Q为C或N，n独立为0、1、2、3或4，且m为0、1、2或3；其中所述的至少一种化疗剂选自微管干扰剂、拓扑异构酶抑制剂、烷化剂、胸苷基合酶抑制剂、不可逆甾类芳香酶灭活剂、抗代谢药、嘧啶拮抗剂、嘌呤拮抗剂、核糖核苷酸还原酶抑制剂和激酶抑制剂。 |
| 摘要 | 本发明涉及治疗癌症的方法，通过给予二氢s吲哚酮化合物与另一种化疗剂的组合来进行。通式(I)的二氢吲哚酮化合物与另一种化疗剂的组合对治疗癌症患者提供了增强的作用。 |
| 国际公布 | 2004-06-03 WO2004/045523 英 |
