| 公开(公告)号 | CN1812983A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申请(专利)号 | CN200480018099.2 |
| 申请日期 | 2004.05.28 |
| 专利名称 | 取代的吡咯衍生物及其作为HMG-CO抑制剂的用途 |
| 主分类号 | C07D405/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D405/06(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61K31/366(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.30 US 10/449,418 |
| 申请(专利权)人 | 兰贝克赛实验室有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·萨勒曼;J·萨提盖利;Y·库马尔;R·C·埃里亚恩;V·K·拉马纳坦;A·古戈 |
| 地址 | 印度新德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-28 PCT/IB2004/001761 |
| 进入国家日期 | 2005.12.26 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 印度;IN |
| 主权项 | 一种具有通式I的结构的化合物、 通式I 其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、互变异构体、外消旋体、纯对映异构体、药物前体、代谢产物、多形体、非对映异构体或N-氧化物，其中 或 R1为C1-C6、C3-C6或任选取代的苯基(其中最多有三个取代基，独立选自卤素、C1-C6烷基、氰基或C1-C3全氟烷基)； R2为任选取代的苯基(其中最多有三个取代基，独立选自氰基、乙酰基、或任选取代的氨基，其中任选取代的氨基最多有两个氨基取代基，独立选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基、乙酰基或氨磺酰基)； R3为任选取代的C1-C6烷基或C3-C6环烷基(其中取代基独立选自卤素、羟基、C1-C3烷氧基和被保护的羟基)； R3也可为-NR8R9，其中R8和R9是任选取代的C1-C6烷基(其中，所述任选的一个或多个取代基选自卤素、羟基、C1-C3烷氧基和被保护的羟基)； R4为 其中，R5和R6各自独立为氢、C1-C6烷基、或C3-C6环烷基、任选取代的芳基或芳烷基，其中取代基选自卤素、氰基、任选取代的C1-C6烷基(其中最多2个取代基，独立选自羟基、被保护的羟基和一个或多个卤素)、任选取代的氨基(其中最多两个取代基，独立选自SO2R7、COR7、CONHR7，其中R7是C1-C6烷基或芳基)、或乙酰基、三氟甲基、或C1-C6烷氧基羰基，或者R5和R6一起形成带有一个或多个独立选自氮、氧和硫的任选杂原子的5-7元环， 或者R4也可为具有一个或多个杂原子的任选取代的单环、二环或三环杂环，其中所述一个或多个杂原子独立选自氧、氮和硫，任选的取代基独立选自卤素、羟基、被保护的羟基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷基或C3-C6环烷基、芳基或任选取代的芳烷基，其中芳烷基的取代基独立选自卤素、羟基、被保护的羟基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基， 以及通式I的化合物的药学上可接受的盐、互变异构体、外消旋体、纯对映异构体或非对映异构体，以及溶剂化物， 前提是，只有当(1)R5或R6是C3-C6环烷基或被乙酰基、烷基、环烷基、羟基烷基、烷基亚磺酰氨基、乙酰氨基取代的苯基，或者(2)当R5和R6一起形成带有或不带有一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子的5-7元环，或者(3)当R5或R6是任选被卤素、氰基、C1-C6烷基、C1-C6卤代烷基取代的芳烷基，或者(4)当R4是任选的有一个或多个杂原子的单环、二环或三环杂环(其中，任选的取代基独立选自卤素、羟基、被保护的羟基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基、C1-C6烷基或C3-C6环烷基、芳基或任选取代的芳烷基(其中芳烷基的取代基独立选自卤素、羟基、被保护的羟基、C1-C3烷氧基、氰基、C1-C3全氟烷基))时，R2方可为苯基。 |
| 摘要 | ∴∴或∴本发明涉及通式(I)的取代的吡咯衍生物，其可用作3-羟基-3-甲基戊二酰基-辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂。这里所揭示的化合物可用作降胆固醇药，并可用来治疗胆固醇相关的疾病和症状。提供制备所揭示的化合物的方法，以及含有所揭示化合物的药物组合物，并提供了治疗胆固醇相关疾病和相关症状的方法。其药学上可接受的盐、药学上可接受的溶剂化物、药物前体、代谢产物、多形体、互变异构体、外消旋体、纯对映异构体、非对映异构体或N-氧化物。 |
| 国际公布 | 2004-12-09 WO2004/106299 英 |
