新的双胺二硫酚衍生物及其放射性铼或放射性锝复合物;含有放射性铼复合物及碘化罂粟油的肝癌治疗组合物;以及制备肝癌治疗组合物的试剂盒
医药数据库中心 药学论坛 财团法人SEOUL大学校产学协力财团/郑载民;金永周;李润相;李东洙;郑俊基;李明哲
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公开(公告)号
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CN1293051C
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公开(公告)日
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2007.01.03
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申请(专利)号
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CN02806905.6
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申请日期
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2002.03.08
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专利名称
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新的双胺二硫酚衍生物及其放射性铼或放射性锝复合物 ;含有放射性铼复合物及碘化罂粟油的肝癌治疗组合物 ;以及制备肝癌治疗组合物的试剂盒
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主分类号
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C07C381/00(2006.01)I
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分类号
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C07C381/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.3.19 KR 2001/13987
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申请(专利权)人
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财团法人SEOUL大学校产学协力财团
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发明(设计)人
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郑载民;金永周;李润相;李东洙;郑俊基;李明哲
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地址
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韩国首尔
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颁证日
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国际申请
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2002-03-08 PCT/KR2002/000404
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进入国家日期
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2003.09.19
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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丁业平;王维玉
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国省代码
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韩国;KR
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主权项
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一种通式2所示的双胺二硫酚衍生物或其药学上可接受的盐： 其中： R2，R3，R8到R14独立地为氢或具有C1到C5的低级烷基；R4和R5独立地为氢或含C1到C5的低级烷基或者形成桥氧基(＝O)；R6和R7独立地为氢或含C1到C5的低级烷基或者形成桥氧基(＝O)，其中R2到R14中至少一个为含C16到C24的高级烷基，而且R4到R7不能同时形成两个桥氧基(＝O)； R1和R15独立地为氢或者巯基保护基苯甲酰基，乙酰氨基甲基，二苯甲基，乙氨基羰基，叔-丁基，三苯甲基和乙酰基，或者R1和R15一起形成S-S键；和 n，o，p独立地为1或2。
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摘要
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本发明涉及一种新的双胺二硫酚衍生物或其药学上可接受的盐；其放射性铼或放射性锝复合物；治疗肝癌的组合物，其含有放射性铼复合物以及碘化罂粟油；以及用于治疗肝癌的组合物的制备性试剂盒。在本发明的组合物中，双胺二硫酚衍生物为新化合物，其中长链烷基引入双胺二硫酚，能够很容易地形成其放射性锝或放射性铼复合物并且导致与碘化罂粟油形成较强的范德华键。结果，在介质碘化罂粟油中，复合物更加稳定，从而使得本发明的组合物在通过肝动脉注射到肝癌组织时表现出较高的聚集率，从而能够实现有效治疗肝癌。
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国际公布
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2002-09-26 WO2002/074736 英
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