| 公开(公告)号 | CN1288137C |
| 公开(公告)日 | 2006.12.06 |
| 申请(专利)号 | CN01822598.5 |
| 申请日期 | 2001.12.11 |
| 专利名称 | 用作促性腺激素释放激素拮抗剂的7-杂环基喹啉和噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D215/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07D215/22(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D231/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)I;A61K31/47(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P15/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.12.12 US 60/254,827;2001.11.14 US 09/992,785 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | Z·隋;M·马茨拉;J·C·兰特 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-12-11 PCT/US2001/048119 |
| 进入国家日期 | 2003.08.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;刘 玥 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药学上可接受的盐： 其中 L1选自CH2、CH(CH3)和C(CH3)2； R1和R2独立地选自C1-10烷基、芳烷基； X是0； R4是-C(O)OCH2CH3或-C(O)NHNH2； L2选自C1-10亚烷基； R3是被一个或两个卤素取代基取代的苯基； R5选自噻吩基和苯并呋喃基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)或(II)新的7-杂环基喹啉和噻吩并[2，3-b]吡啶的衍生物，其中所有可变基团如定义所述；含有它们的药物组合物；以及它们在治疗与促性腺激素释放激素(GnRH)有关的疾病和症状中的应用。本发明的化合物是GnRH的拮抗剂，用于治疗不育、前列腺癌、良性的前列腺增生(BPH)以及用作避孕剂。 |
| 国际公布 | 2002-06-20 WO2002/048112 英 |
