利福昔明的新多晶型形式,它们的制备方法及其在药物制剂中的用途
医药数据库中心 药学论坛 阿尔法瓦塞尔曼有限公司/G·C·维斯科米;M·坎帕纳;D·孔福尔蒂尼;M·M·巴尔班蒂;D·布拉加
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公开(公告)号
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CN1900077A
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公开(公告)日
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2007.01.24
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申请(专利)号
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CN200510085122.6
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申请日期
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2005.07.20
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专利名称
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利福昔明的新多晶型形式,它们的制备方法及其在药物制剂中的用途
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D307/00(2006.01)N;C07D267/00(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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2005.3.3 EP 05004695.2
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申请(专利权)人
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阿尔法瓦塞尔曼有限公司
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发明(设计)人
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G·C·维斯科米;M·坎帕纳;D·孔福尔蒂尼;M·M·巴尔班蒂;D·布拉加
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地址
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意大利阿兰诺
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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北京市中咨律师事务所
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代理人
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黄革生;隗永良
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国省代码
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意大利;IT
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主权项
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称作利福昔明δ的抗菌剂利福昔明的多晶型物，其特征在于水含量为2.5％(w/w)至6％(w/w)，优选3.0％至4.5％，并且特征在于粉末X-射线衍射图显示在值为5.7°±0.2，6.7°±0.2，7.1°±0.2，8.0°±0.2，8.7°±0.2，10.4°±0.2，10.8°±0.2，11.3°±0.2，12.1°±0.2，17.0°±0.2，17.3°±0.2，17.5°±0.2，18.5°±0.2，18.8°±0.2，19.1°±0.2，21.0°±0.2，21.5°±0.2的2θ衍射角处有峰。
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摘要
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本发明的目的是抗菌剂利福昔明(INN)的结晶多晶型形式，它们被称为利福昔明δ和利福昔明ε，可用于制备用于口服和局部使用的包含利福昔明的药物制剂，并且可用如下进行的结晶方法获得：将利福昔明粗品热溶解在乙醇中，通过在规定温度下加入水而使产物结晶并持续规定的时间，然后在控制条件下进行干燥，直到达到终产品中规定的水含量。
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国际公布
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