| 公开(公告)号 | CN101111250A |
| 公开(公告)日 | 2008.01.23 |
| 申请(专利)号 | CN200680003598.3 |
| 申请日期 | 2006.01.30 |
| 专利名称 | 用于治疗的取代的5-苯基嘧啶I |
| 主分类号 | A61K31/506(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/506(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;C07D403/04(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2005.1.31 EP 05001955.3 |
| 申请(专利权)人 | 巴斯福股份公司 |
| 发明(设计)人 | J·莱茵海默;T·格尔特;B·米勒;B·纳韦;F·席韦克;A·施沃格勒尔;T·雅布斯;C·布莱特纳 |
| 地址 | 德国路德维希港 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2006-01-30 PCT/EP2006/000774 |
| 进入国家日期 | 2007.07.31 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 刘金辉;林柏楠 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 用于治疗的式I的取代的5-苯基嘧啶和取代的5-苯基嘧啶的可药用盐： 其中 X为式NR1R2、OR1a或SR1a的基团，其中 R1、R2相互独立地表示氢、C1-C10烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、苯基，或者含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5或6员杂芳基或者5或6员杂环基，这些基团可以未被取代或可以带有1、2、3或4个基团Ra1；或者 基团NR1R2也可形成含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子1个硫或氧原子作为环成员的5或6员任选被取代的杂环，这些原子与NR1R2的氮不相邻，其中2个相邻的C原子或者1个N原子和1个相邻的C原子可由C1-C4亚烷基链连接，其中杂环可以未被取代或可带有1、2、3或4个基团Ra1；其中 Ra1为卤素、氧代、硝基、氰基、羟基、C1-C6烷基、C3-C6环烷基、C3-C6环烯基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷硫基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)、N(A’)A、N(A’)-C(＝O)-A、N(A”)-C(＝O)-N(A’)A、S(＝O)m-A、S(＝O)m-O-A、S(＝O)m-N(A’)A、苯基，或者含有1、2、3或4个氮原子作为环成员或者含有1、2或3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5或6员杂芳基，其中苯基和杂芳基结构部分可带有1-3个选自如下的基团：卤素、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C1-C6卤代烷基、C1-C6烷氧基、氰基、硝基、-C(＝O)-A、-C(＝O)-O-A、-C(＝O)-N(A’)A、C(A’)(＝N-OA)或N(A’)A， 其中m为0、1或2； A、A′和A″相互独立地为氢、C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C8环烷基、C3-C8环烯基、苯基，其中有机基团可以部分或完全被卤代或可被硝基、氰氧基、氰基或C1-C4烷氧基取代；或者A和A’与它们所连接的原子一起为含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5或6员饱和、部分不饱和或芳族杂环； R1a具有对R1所给的含义之一，不包括氢； Y为选自如下的基团：卤素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4链烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中Y的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代； R4为不同于氢的基团，其包含1-15个不同于氢且选自碳、卤素、氮、氧和硫的原子，其中碳原子的数目为0-10，卤原子的数目为0-5，且不同于卤素的杂原子的数目为1-4； L为包含1-10个不同于氢且选自碳、卤素、氮、氧和硫的原子的基团，其中碳原子的数目为0-10，卤原子的数目为0-5，且不同于卤素的杂原子的数目为0-4， n为0、1、2、3、4或5。 |
| 摘要 | 本发明涉及用于治疗，尤其是用于治疗和处理癌症疾病的取代的5-苯基嘧啶I和取代的5-苯基嘧啶I的可药用盐，所述取代的5-苯基嘧啶I在嘧啶环的4位带有基团X，在嘧啶环的6位带有基团Y，基团X表示式NR1R2、OR1a或SR1a的基团，其中R1、R2相互独立地表示氢、C1-C10烷基、C2-C6链烯基，C2-C6炔基、C1-C10卤代烷基、C3-C8环烷基、C3-C8卤代环烷基、苯基，或者含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子和1个硫或氧原子作为环成员的5或6员杂芳基或者5或6员杂环基，这些基团可以未被取代或可以带有1、2、3或4个基团Ra1；或者基团NR1R2也可形成如下5或6员任选被取代的杂环，其含有1、2、3或4个氮原子或1、2或3个氮原子1个硫或氧原子作为环成员，这些原子与NR1R2的氮不相邻，其中2个相邻的C原子或者1个N原子和1个相邻的C原子可由C1-C4亚烷基链连接，其中杂环可以未被取代或可带有1、2、3或4个如权利要求1中所定义的基团Ra1；R1a具有对R1所给的除氢之外的含义之一；基团Y选自卤素、氰基、C1-C4烷基、C2-C4链烯基、C2-C4炔基、C3-C6环烷基、C1-C4烷氧基、C3-C4链烯氧基、C3-C4炔氧基、C1-C6烷硫基、二(C1-C6烷基)氨基或C1-C6烷基氨基，其中Y的烷基、链烯基和炔基可以被卤素、氰基、硝基、C1-C2烷氧基或C1-C4烷氧羰基取代；以及其中嘧啶基团也可以在2位带有不同于氢的基团，其中嘧啶环的5位中的苯环可以未被取代或可以带有1、2、3、4或5个不同于氢的基团L。 |
| 国际公布 | 2006-08-03 WO2006/079556 英 |
