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新苯并间二氧杂环戊烯类

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/A·阿拉尼;K·贝莱切;W·古帕;W·哈普;D·库贝;T·吕贝斯;J-M·普兰凯尔;M·罗杰斯-埃文斯;G·施奈德;J·齐格;O·罗什
公开(公告)号 CN1671684A  
公开(公告)日 2005.09.21  
申请(专利)号 CN03818267.X  
申请日期 2003.07.18  
专利名称 新苯并间二氧杂环戊烯类  
主分类号 C07D317/62  
分类号 C07D317/62;C07D405/12;C07D317/54;C07D451/06;A61K31/36;//(C07D405/12,317∶00,213∶00)(C07D405/121,317∶00,214∶00)  
分案原申请号  
优先权 2002.7.29 EP 02016831.6  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 A·阿拉尼;K·贝莱切;W·古帕;W·哈普;D·库贝;T·吕贝斯;J-M·普兰凯尔;M·罗杰斯-埃文斯;G·施奈德;J·齐格;O·罗什  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/007890 2003.7.18  
进入国家日期 2005.01.31  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 王旭  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐:其中:R1和R2独立为未被取代的苯基,或独立地被羟基、低级烷基、低级烷氧基、全氟-低级烷基、全氟-低级烷氧基、烷酰基、氰基、硝基或卤素单取代、二取代或三取代的苯基;或R1和R2与它们所连接的碳原子一起形成10′,11′-二氢-2,5’-[5H]二苯并-[a,d]环庚烯残基;R3和R4独立为氢、卤素、羟基、低级烷基、低级烷氧基、全氟-低级烷基、烷酰基或氰基;R5为氢、低级烷基、低级烷基磺酰基、环烷基低级烷基或羟基-低级烷基;R6为Y-R8、低级烷基、低级烷氧基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、低级烷氨基羰基-低级烷基、杂环基、环烷基、苯基或苯基低级烷基,其中所述的苯基部分可以任选独立地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、全氟-低级烷基、羟基、烷酰基或氰基单取代、二取代或三取代;或当X为-C(O)-或-SO2-时,R6为氢;或R5和R6与它们所连接的氮原子一起形成4-、5-、6-或7-元单环或8-、9-、10-或12-元双环饱和或不饱和杂环,其可以任选含有一个或两个独立地选自O、N和S的其它杂原子,所述的杂环任选独立地被低级烷基、低级烷氧羰基、羟基低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、二-低级烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基、低级烷基羰基氨基、氧代、二氧代、烷酰基、氨基低级烷基、羟基、低级烷氧基、卤素、全氟-低级烷基、氰基、杂芳基或被苯基或苯基低级烷基单取代、二取代或三取代,其中所述的苯基部分可以任选独立地被低级烷基、低级烷氧基、卤素、全氟-低级烷基、羟基、烷酰基或氰基单取代、二取代或三取代;R7为氢、卤素、低级烷基或氰基;R8为苯基、环烷基、杂环基或杂芳基;X为单键、-CH2-、-C(O)-、-SO2-或-SO2NH-;Y为-CH2-、-C(O)-、-NH-或-SO2-。  
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物及其药物上可接受的盐,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7和X如本说明书和权利要求中所定义。这些化合物用于治疗和/或预防与调节CB1受体相关的疾病。  
国际公布 WO2004/013120 英 2004.2.12  
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