| 公开(公告)号 | CN1931840A |
| 公开(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申请(专利)号 | CN200610117131.3 |
| 申请日期 | 2006.10.13 |
| 专利名称 | 一类DNA靶分子及其诱导细胞凋亡和抗肿瘤的应用 |
| 主分类号 | C07D209/56(2006.01)I |
| 分类号 | C07D209/56(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/541(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 华东理工大学 |
| 发明(设计)人 | 钱旭红;张志超;肖 义;刘凤玉;吕 哲 |
| 地址 | 200237上海市徐汇区梅陇路130号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 上海顺华专利代理有限责任公司 |
| 代理人 | 陈淑章 |
| 国省代码 | 上海;31 |
| 主权项 | 一种8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物，其具有式(1)所示结构： 式(1)中，R1，R2分别选自H，含1～3个N、S或/和O的五元或六元杂环基或由式(2)所示的基团，且R1和R2不同时为H；R3为CN或COOR4，其中R4为H，C1～C6的烷基或C1～C6的卤代烷基； 式(2)中，R5为H或C1～C6的烷基；R6为含S的五元或六元芳杂环基，或 其中：R7为H或C1～C6的烷基，R8，R9分别选自C1～C6的烷基中一种，n＝1～6。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物及其用途。所说的衍生物具有式(1)所示结构。经实验证明：本发明所创制的8-氧-8H-苊并[1，2-b]吡咯衍生物能在0.01μM～10μM的浓度范围内，以剂量依赖的方式诱导培养的肿瘤细胞凋亡和显著抑制动物体内肿瘤生长，是一类活性很高的细胞凋亡诱导剂和抗肿瘤化合物。式(1)中，R1，R2分别选自H，含1～3个N、S或/和O的五元或六元杂环基或由式(2)所示的基团，且R1和R2不同时为H；R3为CN或COOR4，其中R4为H，C1～C6的烷基或C1～C6的卤代烷基；式(2)中，R5为H或C1～C6的烷基；R6为含S的五元或六元芳杂环基，(3)或(4)，其中：R7为H或C1～C6的烷基，R8，R9分别选自C1～C6的烷基中一种，n＝1～6。 |
| 国际公布 |
