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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:异羟肟酸衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

异羟肟酸衍生物

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/P·扬泽;W·米尔茨;U·诺伊曼
公开(公告)号 CN1649857A  
公开(公告)日 2005.08.03  
申请(专利)号 CN03809483.5  
申请日期 2003.04.08  
专利名称 异羟肟酸衍生物  
主分类号 C07D295/18  
分类号 C07D295/18;C07D241/24;C07D211/60;C07D207/16;A61K31/40;A61K31/44;A61K31/535;A61P29/00  
分案原申请号  
优先权 2002.4.9 GB 0208176.8  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 P·扬泽;W·米尔茨;U·诺伊曼  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 PCT/EP2003/003644 2003.4.8  
进入国家日期 2004.10.27  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物、它们药学上可接受的且可裂解的酯或酸加成盐:其中R1为低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基,上述每个基团均相互独立,任选被下列基团取代:羟基、卤素、低级烷氧基、C3-C8环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基;X为卤素、氰基、低级烷基、卤代的低级烷基、C4-C18芳基、C4-C18芳基-低级烷基、羟基、-OR5、SR5或-NR6R7,上述每个基团任选被下列基团取代:卤素、羟基、低级烷氧基、C3-C6环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基,其中R5为氢、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基,且R6和R7独立为H、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基;Z为-CH2-、-CHR8-、-O-、-S-或-N(R8)-,其中R8为H、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基、C4-C18芳基低级烷氧基羰基或C4-C18芳氧基羰基,上述每个基团均相互独立,任选被下列基团取代:卤素、羟基、低级烷氧基、C3-C6环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基;A为氢、-CR10R11-Q-R12、-C(O)-Q-R12或-C(S)-Q-R12,其中R10和R11互相独立为H、低级烷基、C3-C8环烷基、C3-C18杂环烷基或C4-C18芳基,上述每个基团均相互独立,任选被下列基团取代:卤素、羟基、低级烷氧基、C3-C6环烷基-低级烷氧基或C4-C18芳基-低级烷氧基,Q为-NR8-、-S-或-O-,其中R8如上文定义,且R12为低级烷基C3-C8环烷基、C4-C18芳基、C4-C18芳基-低级烷基,每个基团任选被下列基团取代:羟基、卤素、低级烷氧基、C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C4-C18芳基或C4-C18芳基-低级烷氧基;R3和R4独立为H或低级烷基,且n为0或1。  
摘要 本发明公开可以用作药物的新的异羟肟酸衍生物,例如,式I化合物,这些化合物可以例如用于抑制TNF释放和治疗自身免疫和炎性疾病,例如,多发性硬化和风湿性关节炎,在式I中,R1、R2、R3和R4如说明书中所定义。本发明还提供了制备这些化合物、新的中间体以及含有这些化合物的药用组合物的方法。  
国际公布 WO2003/084941 英 2003.10.16  
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