| 公开(公告)号 | CN1961863A |
| 公开(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申请(专利)号 | CN200610201199.X |
| 申请日期 | 2006.12.04 |
| 专利名称 | 一种含间质水解剂和细胞毒药物的抗癌缓释剂 |
| 主分类号 | A61K9/00(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I;A61K38/46(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 济南帅华医药科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | 刘玉燕;张红军;俞建江 |
| 地址 | 250100山东省济南市华能路19号留学人员创业园2号楼202室 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | |
| 代理人 | |
| 国省代码 | 山东;37 |
| 主权项 | 一种抗癌缓释剂，其特征在于该抗癌缓释剂由缓释辅料和抗癌有效成分组成，其中， 抗癌有效成分选自： (1)细胞毒药物，选自喜树硷、甲基苄肼、紫杉醇、顺铂、卡铂、瘤可宁、环磷酰胺、卡莫司汀、尼莫司汀、雷帕霉素、依力替康、长春新碱、长春地辛、亮丙瑞林、秋水仙碱、氨基三唑、丁基硫堇硫肟、06-苄基鸟嘌呤、04-苄基叶酸之一或其组合；和或 (2)间质水解剂，选自弹性蛋白酶、胰蛋白酶、胃蛋白酶、链霉蛋白酶、分散酶、菠萝蛋白酶、糜蛋白酶、梭菌蛋白酶、纤溶酶、组织蛋白酶-G、纤溶酶原激活剂、胶原酶、链激酶、糖苷酶、透明质酸酶、溶菌酶、松弛肽、γ-干扰素、纤维蛋白酶、吉非替尼、厄洛替尼、拉帕替尼、伏他拉尼、培立替尼、羧基氨基三唑、反应停、雷诺胺、血管抑素、内皮抑素、血管内皮抑素、甲磺酸伊马替尼、司马斯尼、达萨替尼、阿瓦斯丁、卡那替尼、索拉非尼、苏尼替尼、特奥斯塔、帕尼托马、马立马司他、SU5416、SU6668、烟曲霉素、TNP-470之一或其组合。 缓释辅料选自下列之一或其组合： (1)55-90％的PLA； (2)50-90％的PLGA； (3)50-85％的聚苯丙生； (4)25-60％的PLGA与20-60％的癸二酸共聚或混合物； (5)30-90％的聚苯丙生与35-90％的PLA混合物； (6)40-95％的木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、泊洛沙姆188、泊洛沙姆407、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；或 (7)40-95％的外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物； (8)40-95％的p(BHET-EOP/TC，80/20))、p(BHET-EOP/TC，50/50)、p(LAEG-EOP))、p(DAPG-EOP)、p(BHDPT-EOP/TC，80/20)、p(BHDPT-EOP/TC，50/50)、p(CHDM-HOP))或p(CHDM-EOP)；或 (9)30-85％的p(DAPG-EOP)与40-80％的癸二酸共聚或混合物。 以上组合中，不同辅料的总量不超过98％。 |
| 摘要 | 一种抗癌缓释注射剂由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为间质水解剂和细胞毒药物；间质水解剂选自蛋白水解酶和血管抑制剂，细胞毒药物选自抗紫杉烷、烷化剂、拓扑酶抑制剂和/植物生物碱等；缓释辅料为p(BHET-EOP/TC))、p(LAEG-EOP))、p(DAPG-EOP)、p(BHDPT-EOP/TC)、p(CHDM-HOP))、p(CHDM-EOP)、p(DAPG-EOP)等；助悬剂的黏度为100cp-3000cp(25℃-30℃时)，选自羧甲基纤维素钠等。缓释微球还可制成缓释植入剂，注射剂或缓释植入剂于瘤内或瘤周注射或放置，在降低药物的全身反应的同时还能选择性地提高并维持局部浓度达约30-50天左右，因此，除单独应用于肿瘤治疗，还可增强化疗和/或放疗等非手术疗法的抑瘤效果。 |
| 国际公布 |
