| 公开(公告)号 | CN1294131C |
| 公开(公告)日 | 2007.01.10 |
| 申请(专利)号 | CN02805247.1 |
| 申请日期 | 2002.02.18 |
| 专利名称 | 新嘧啶化合物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D235/00(2006.01)I;C07D239/42(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/4188(2006.01)I;A61P25/02(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I;A61P3/1 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.2.20 SE 0100569-3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·贝里;S·赫尔贝里 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2002-02-18 PCT/SE2002/000271 |
| 进入国家日期 | 2003.08.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜;马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种具有式I的结构的游离碱或其可药用盐形式的化合物其中：X是C0-6烷基-U-C0-6烷基、(C2-6链烯基)0-1-U-(C2-6链烯基)0-1、(C2-6炔基)0-1-U-(C2-6炔基)0-1，其中任何其中一个CH2基团可未被取代或被一个CO基团所取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基可以未被取代或在碳上被一个或多个G所取代并且各碳可以被N、O、或S所替代并且其中所说的氮可未被取代或被Q所取代，U是CO或C(OR5)R6；环A是咪唑并[1，2a]吡啶-3-基或吡唑并[2，3a]吡啶-3-基；环B是一个包含选自N、O和S的杂原子并且其中至少有一个原子选自氮的5-或6-员杂芳环；环C是一个苯环或一个包含选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂芳环；环D是一个苯环或一个包含选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂芳环并且所说的苯环或5-或6-员杂芳环可不进行稠合或与一个5-或6-员饱和、部分饱和或不饱和的包含或不包含选自C、N、O和S的原子的环进行稠合并且其中如果所说的杂环基包含-NH-部分，则氮可以未被取代或被一种基团Q所取代；R1是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、NH2、NHOH、NHCN、(CO)C1-3烷基、CH＝NOR7、(C＝NH)NR7R8、CONH2、SH、SC1-3烷基、SO2NH2、SONH2、C1-3烷基、C3-6环烷基、C2-3链烯基、C2-3炔基、C1-3烷氧基、O(CO)C1-3烷基、NHC1-3烷基，N(C1-2烷基)2、NH(CO)C1-3烷基、CONHC1-3烷基、CON(C1-3烷基)2、SOC1-3烷基、SO2C1-3烷基、SO2NH(C1-3烷基)、SO2N(C1-3烷基)2、SONHC1-3烷基或SON(C1-3烷基)2，其中任何C1-2烷基、C1-3烷基、C2-3链烯基或C2-3炔基可未被取代或在碳上被一个或多个J所取代；n是1、2或3，其中上述R1的定义可以相同或不同；R2、R3和R4连在环碳上并且分别独立地选自氢、卤素、硝基、CHO、C0-6烷基CN、OC1-6烷基CN、C0-6烷基OR7、OC1-6烷基OR7、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、C0-6烷基NR7R8、OC1-6烷基NR7R8、OC1-6烷基OC1-6烷基NR7R8、NHOH、NR7OR8、NHCN、(CO)C1-3烷基、CH＝NOR7、(C＝NH)NR7R8、C0-6烷基CO2R7、OC1-6烷基CO2R7、C0-6烷基CONR7R8、OC2-6烷基CONR7R8、C0-6烷基NR7(CO)R7、O(CO)NR7R8、NR9(CO)OR7、NR7(CO)NR7R8、O(CO)OR7、O(CO)R7C0-6烷基COR7、OC1-6烷基COR7、NR7(CO)(CO)R7、NR7(CO)(CO)NR7R8、SR7、C0-6烷基(SO2)NR7R8、OC1-6烷基NR7(SO2)R8、OC1-6烷基(SO2)NR7R8、C0-6烷基(SO)NR7R8、OC1-6烷基(SO)NR7R8、SO3R7、C0-6烷基NR7(SO2)NR7R8、C0-6烷基NR7(SO)R8、C0-6烷基SO2R7、C0-6烷基SOR7、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基和C0-6烷基杂环基，其中任何C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基杂环可未被取代或在任何碳上被一个或多个G所取代；并且其中如果所说的杂环基包含-NH-部分，则氮可未被取代或被基团Q所取代；m、p和q是1、2、3、4或5；其中上述的R2、R3和R4的定义可相同或不同；R5是氢、氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基、(CO)C1-6烷基或C1-6烷基NR7R8；R6是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或三氟甲基；R7和R8分别独立地选自氢、C1-6烷基、C0-6烷基C3-6环烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基芳基或C0-6烷基杂环基；其中任何C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基和C0-6烷基C3-6环烷基、芳香基或杂环基可未被取代或在碳上被一个或多个G所取代并且其中R7和R8可以一起形成一种包含选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂环基，其中如果所说的杂环基包含-NH-部分，则氮可未被取代或被基团Q所取代；G和J分别独立地选自氢、卤素、硝基、氰基、CHO、OR9、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C0-6烷基C3-6环烷基，氟代甲基、二氟甲基、三氟甲基、氟代甲氧基、二氟代甲氧基、三氟代甲氧基、NR9R10、CO 2R9、CONR9R10、NR9(CO)R9、O(CO)R9、COR9、SR9、(SO2)NR9R10、(SO)NR9R10、SO3R9、SO2R9、SOR9；R9和R10分别独立地选自氢和C1-6烷基并且其中R9和R10可以一起形成一种包含选自N、O和S的杂原子的5-或6-员杂环基，其中如果所说的杂环基包含-NH-部分，则氮可未被取代或被基团Q所取代；Q选自C1-4烷基、COC1-4烷基、SO2C1-4烷基、(CO)OC1-4烷基、CONH2、CONC1-4烷基、CON(C1-4烷基)2、苄基和苄氧基羰基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)的新化合物、其制备方法、包含所说治疗活性化合物的药物制剂和所说活性化合物在治疗中的应用、以及在制备所说活性化合物中所用的中间体。 |
| 国际公布 | 2002-08-29 WO2002/065979 英 |
