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作为雄激素的亚甲基类固醇

医药数据库中心 药学论坛 阿克佐诺贝尔公司/J·范德劳;D·莱森;M·E·德古耶
公开(公告)号 CN1226304C  
公开(公告)日 2005.11.09  
申请(专利)号 CN01820332.9  
申请日期 2001.12.05  
专利名称 作为雄激素的亚甲基类固醇  
主分类号 C07J53/00  
分类号 C07J53/00;A61K31/56;A61P5/36  
分案原申请号  
优先权 2000.12.11 EP 00204459.2  
申请(专利权)人 阿克佐诺贝尔公司  
发明(设计)人 J·范德劳;D·莱森;M·E·德古耶  
地址 荷兰阿纳姆  
颁证日  
国际申请 2001-12-05 PCT/EP2001/014481  
进入国家日期 2003.06.10  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 程 泳  
国省代码 荷兰;NL  
主权项 (14β,17α)-17-(羟基甲基)类固醇,其特征在于它携带包括类固醇骨架中的第16和第17位碳原子的β-取向的增环的环丙基,满足通式I的结构:式I其中R1是O、(H,H)、(H,OR)、NOR,其中R是氢、C1-6烷基、C1-6酰基;R2是氢;R3是氢或C1-6烷基;R4是氢或C1-6烷基;R5是氢;R6是C1-6烷基;R7是氢;R8是氢;R9、R10和R11是氢;R12是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基;R13是氢;且虚线表示可选的键。  
摘要 本发明公开了(14β,17α)-17-(羟基甲基)型雄激素类固醇。本发明涉及对其的改进,这种改进基于存在的包括类固醇骨架中的第16和第17位碳原子的β-取向的增环的环丙基,即16,17 β-亚甲基部分。这些类固醇表现出令人意外的高雄激素功效。  
国际公布 2002-06-20 WO2002/048171 英  
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