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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:秋水仙碱功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

秋水仙碱

  
中西药分类 西药
作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\抗痛风药
英文名 Colchicine*
汉语拼音
别名 秋水仙素
药物组成
性状 本品为淡黄色结晶性粉末,无臭,遇光色变深。本品在乙醇或氯仿中易溶,在水中溶解(但在一定浓度的水溶液中能形成半水合物的结晶析出),在乙醚中极微溶解。
功效
主治 主要用于急性痛风性关节炎的治疗,其它还可用于假痛风、家族性地中海热、血清病、结节红斑、羟磷灰石钙化性腱炎、白血病和肿瘤等疾病的治疗。也可用于硬皮病、贝赫切特综合征、淀粉样变、特发性血小板减少性紫癜和皮肤坏死性血管炎的治疗。
用途
方解
药理作用 本品是从百合科植物秋水仙(Colchicine autumnale)的球茎和种子中提出的一种生物碱。本品为有丝分裂毒素,能使细胞停止于分裂中期,为作用于M期的周期特异性药。本品通过与中性粒细胞微管蛋白的亚单位结合而改变细胞膜功能,包括抑制中性粒细胞趋化,粘附和吞噬作用;抑制磷酯酶A2,减少单核细胞和中性粒细胞释放前列腺素和白三烯;抑制局部细胞产生IL-6等,从而达到控制关节局部疼痛、肿胀及发红炎症反应。本品不影响尿酸盐的生成、溶解及排泄,因而无降血尿酸作用。
体内过程 本品口服后胃肠道吸收快,50%与血浆蛋白结合。口服1mg,吸收后主要分布在白细胞。肾、肝和脾。t1/2小于20分钟,白细胞峰值在10分钟为0.43μg/ml,0.5-24小时维持在0.18-0.23μg/ml,10天后仍可在细胞内测得。部分药物在肝内脱乙酰化,原形药物及其代谢产物由胆汁排出,经肠道再吸收。未吸收的由肠道排出。10%-20%经肾脏排出。
剂型 片剂
规格 片剂:0.5mg,1mg。
用法用量 口服首次剂量为0.5-1mg,以后每1-2小时0.5-1mg,直至关节症状缓解或出现消化系统症状时(呕吐腹痛腹泻)应停药。当日全剂量不得超过5mg。以后每日2-3次,每次0.5-1mg,疗程10-14天。有肾功能不全者应减量为每次0.5-0.6mg,每日1-2次。预防痛风急性发作的剂量为口服每次0.5-0.6mg,每日1-2次。
不良反应 口服给药,50%以上有胃肠道反应,主要表现为腹痛或痉挛性腹痛、腹泻、恶心、呕吐、纳减等,这些反应常是本品中毒的首先表现,一旦出现即应停药。长期用药可有粒细胞或血小板减少、骨髓抑制或再生障碍性贫血。其它可有肌无力、脱发,女性可有痛经闭经,男性则精子减少或消失。孕妇可怀畸胎。 大剂量或误服过量可发生口腔、咽喉、胃部烧灼感,吞咽梗阻感以及恶心、呕吐、肠绞痛、腹泻或血性腹泻、发热、皮疹、电解质紊乱、代谢性酸中毒脱水、感染、休克、白细胞减少或增多、抽搐癫痫、上行性麻痹、广泛血管损伤和肝、肾功能衰竭。死亡主要是由于呼吸抑制、心源性休克或骨髓抑制。有报告服药超过7mg可致死。误服大剂量应及时给予洗胃、导泄。严重痉挛性腹痛可用吗啡阿托品止痛。休克或呼吸衰竭,应抗休克,辅助呼吸。肾功能衰竭应进行血透或腹透等抢救,并注意水与电解质平衡。
注意事项 1.孕妇和哺乳期妇女、骨髓增生低下及肝肾功能不全者禁用。 2.用药期间定期查白细胞及其分类、血小板计数、肝肾功能。 3.消化性疾病如溃疡病,炎症性肠炎,心功能不全,年老体弱等慎用。
贮藏 阴凉干燥,密闭保存。
备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名
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