| 公开(公告)号 | CN1984899A |
| 公开(公告)日 | 2007.06.20 |
| 申请(专利)号 | CN200580023232.8 |
| 申请日期 | 2005.05.11 |
| 专利名称 | CXCR1和CXCR2趋化因子拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D333/36(2006.01)I |
| 分类号 | C07D333/36(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D275/02(2006.01)I;C07D231/38(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D207/34(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/425(2006.01)I;A61K31/4152(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.5.12 US 60/570,326 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | J·曹;A·G·塔弗拉斯;C·J·阿基;D·伦德尔;J·费恩;T·普里斯特利;A·雷加尼 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-05-11 PCT/US2005/016507 |
| 进入国家日期 | 2007.01.09 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;李连涛 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种具有下式结构的化合物： 及其药学上可接受的盐和溶剂合物，其中： Y选自：未取代的苯基、取代的苯基、未取代的吡啶基、取代的吡啶基、未取代的吡嗪基、取代的吡嗪基、未取代的嘧啶基、取代的嘧啶基、未取代的噻吩基、取代的噻吩基、未取代的噻唑基、取代的噻唑基、未取代的呋喃基、取代的呋喃基、未取代的异唑基、取代的异唑基、未取代的唑基、取代的唑基、未取代的萘基、取代的萘基、未取代的吲哚基、取代的吲哚基、未取代的苯并咪唑基、取代的苯并咪唑基、未取代的苯并二氧杂环戊烯基、取代的苯并二氧杂环戊烯基、未取代的喹啉基、取代的喹啉基、未取代的苯并呋喃基、取代的苯并呋喃基、取代的苯并噻吩基、未取代的苯并噻吩基、未取代的吡咯基、取代的吡咯基、未取代的异噻唑基、取代的异噻唑基、未取代的吡唑基、取代的吡唑基、未取代的哒嗪基、取代的哒嗪基、未取代的异喹啉基、取代的异喹啉基、未取代的吡啶并吡嗪基、取代的吡啶并吡嗪基、未取代的萘啶基、取代的萘啶基、未取代的三唑基、取代的三唑基、未取代的四唑基、取代的四唑基、未取代的三嗪基、取代的三嗪基、未取代的苯并吡喃基、取代的苯并吡喃基、未取代的蝶啶基、取代的蝶啶基、未取代的嘌呤基和取代的嘌呤基；所述取代的Y基团被1-5个独立选自以下的取代基取代：-OH、卤素、氰基、-CF3、-OCF3、-NR11R12、-NR11-(CO)NR11R12、-C(O)NR11R12、-CO2R11、-OR11、-SO(t)NR11R12、-NR11SO(t)R12、-COR11、取代的芳基、未取代的芳基、取代的烷基、未取代的烷基、取代的烷氧基、未取代的烷氧基、取代的芳基烷基、未取代的芳基烷基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基、取代的芳氧基、未取代的芳氧基、取代的杂芳基烷基、未取代的杂芳基烷基、取代的杂芳基烷氧基、未取代的杂芳基烷氧基、取代的杂环烷基、未取代的杂环烷基、取代的羟基烷基、未取代的羟基烷基；其中与Ar键合的取代的取代基被1-6个独立选自以下的取代基取代：卤素、-CF3、-COR11、-OR11、-NR11R12、-NO2、-CN、-SO2R11、-SO2NR11R12、-NR11C(O)R12、-C(O)NR11R12、-NR11CO2R12和-CO2R11； Q选自： 和 5-het部分的环为选自以下的杂芳基：噻吩基、异噻唑基、吡咯基和吡唑基； R1与所述5-het的碳原子键合，且R1选自：氢、卤素、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的烷氧基、取代的烷氧基、-OH、-OCF3、-CF3、-CN、-NO2、-C(O)R11、-C(O)OR11、-C(O)NR11R12、-SO(t)NR11R12、-SO(t)R11、-C(O)NR11OR12、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的杂芳基和取代的杂芳基； R2与所述5-het的碳原子键合，且R2选自：-OH、-OC(O)NHR16、-NHC(O)R16和-NHS(O)2R16； n＝0或1； n′＝0或1； 当n为1时，R3与所述5-het的碳原子键合，且R3选自：卤素、氰基、-CF3、取代的烷基、未取代的烷基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基和未取代的杂芳基； 当n′为1时，R4与所述5-het的氮原子键合，且R4选自：取代的烷基、未取代的烷基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基、-COOR17和-OR17； R5选自：氢、氰基、取代的烷基、未取代的烷基、取代的烷氧基、未取代的烷氧基、取代的芳基、未取代的芳基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基、取代的芳基烷基、未取代的芳基烷基、-S(O)tNR13R14、-S(O)tR13、-SO2氟烷基、-C(O)2R13、-C(O)NR13R14和-C(O)R13； R11和R12独立选自：氢、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的烷基芳基、取代的烷基芳基、未取代的芳基烷基、取代的芳基烷基、未取代的环烷基、取代的环烷基、羧基烷基、氨基烷基、未取代的杂芳基、取代的杂芳基、未取代的杂芳基烷基、取代的杂芳基烷基、未取代的杂环烷基烷基、取代的杂环烷基烷基、未取代的环烷基烷基、取代的环烷基烷基、未取代的杂环基、取代的杂环基、未取代的氟烷基和取代的氟烷基；或 R11和R12与在基团-C(O)NR11R12和-SO(t)NR11R12中与它们相连的氮原子一起形成未取代或取代的饱和的杂环，所述环任选包含1-3个其他杂原子，其中所述任选的杂原子选自O、S和-N(R15)，其中在取代的环化的R11和R12基团上任选存在1-3个取代基，各取代基独立选自：烷基、芳基、羟基、氰基、羟基烷基、烷氧基、烷氧基烷基、芳基烷基、氟烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、氨基、氨基烷基、-C(O)OR13、-C(O)NR13R14、-S(O)tNR13R14、-C(O)R13、-SO2R13、-NHC(O)NR13R14、-NHC(O)OR13、卤素和-N(R15)2，其中R15各自独立选择； R13和R14独立选自：H、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的芳基烷基、取代的芳基烷基、未取代的杂芳基、取代的杂芳基、未取代的环烷基、取代的环烷基、未取代的杂芳基烷基和取代的杂芳基烷基； R15选自：H、未取代的烷基、取代的烷基、未取代的氟烷基、取代的氟烷基、未取代的芳基、取代的芳基、未取代的杂芳基、取代的杂芳基、未取代的芳基烷基、取代的芳基烷基、-C(O)2R13、-C( |
| 摘要 | 本发明涉及一种具有式(1)的通用结构的化合物，所述化合物用于治疗、预防或改善CXCR1或CXCR2趋化因子介导的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-12-01 WO2005/113534 英 |
