公开(公告)号
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CN1231471C
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公开(公告)日
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2005.12.14
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申请(专利)号
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CN01807157.0
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申请日期
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2001.03.23
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专利名称
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4-氨基-5-氰基-2-苯胺基-嘧啶衍生物和它们作为细胞周期激酶的抑制剂的用途
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主分类号
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C07D239/48
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分类号
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C07D239/48;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D413/12;A61K31/505;A61P35/00
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分案原申请号
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优先权
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2000.3.28 GB 0007371.8
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申请(专利权)人
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阿斯特拉曾尼卡有限公司
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发明(设计)人
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A·P·托马斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2001-03-23 PCT/GB2001/001264
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进入国家日期
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2002.09.24
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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一种式(I)的化合物:式中:R1为卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基;p为0-4;其中R1可相同或不同;R2为氨磺酰基或B-E-基团;其中B选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基或(杂环基)C1-6烷基;其中所述C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基或(杂环基)C1-6烷基任选在碳上被一个或多个D取代;并且其中如果所述杂环基含有-NH-部分,则氮可任选被选自G的基团取代;E为-C(O)-、-N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-;其中Ra为氢或任选被一个或多个D取代的C1-6烷基,r为1-2;D独立选自卤基、硝基、氰基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、氨磺酰基、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰氧基、N-(C1-6烷基)氨基、N,N-(C1-6烷基)2氨基、C1-6烷酰基氨基、N-(C1-6烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-6烷基)2氨基甲酰基、C1-6烷基S(O)a,其中a为0-2,C1-6烷氧基羰基、N-(C1-6烷基)氨磺酰基和N,N-(C1-6烷基)2氨磺酰基;G选自C1-4烷基、C1-4烷酰基、C1-4烷基磺酰基、C1-4烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、N,N-(C1-4烷基)氨基甲酰基、苄基、苄氧基羰基、苯甲酰基和苯基磺酰基;和q为0-2;其中R2可相同或不同;并且其中p+q=1-5;条件是所述化合物不是2-(2,4-二甲基苯胺基)-4-氨基-5-氰基嘧啶;4-氨基-5-氰基-2-[2-(2-羟基乙氧基羰基)苯胺基]嘧啶;4-氨基-5-氰基-2-[2-(甲氧基羰基)苯胺基]嘧啶;或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯。
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摘要
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本发明公开式(I)的化合物,其中:R1为卤基、硝基、氰基、羟基、氨基、羧基、氨基甲酰基、巯基、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基;p为0-4;其中R1可相同或不同;R2为氨磺酰基或B-E-的基团,其中B任选如本文定义取代并选自C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、C3-8环烷基、C1-6烷基、苯基、杂环基、苯基C1-6烷基、或(杂环基)C1-6烷基;E为C(O)-、N(Ra)C(O)-、-C(O)N(Ra)-、-S(O)r-、-SO2N(Ra)-或-N(Ra)SO2-;其中Ra为氢或任选如本文定义取代的C1-6烷基;并且r为1-2;q为0-2;其中R2可相同或不同;并且其中p+q=1-5;或其药学上可接受的盐或其体内可水解的酯。还公开它们的制备方法和它们作为细胞周期激酶,特别是CDK2、CDK4和/或CDK6的抑制剂的用途。
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国际公布
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2001-10-04 WO2001/072717 英
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