| 公开(公告)号 | CN1762355A |
| 公开(公告)日 | 2006.04.26 |
| 申请(专利)号 | CN200510116358.1 |
| 申请日期 | 1998.05.25 |
| 专利名称 | 用作平滑肌细胞增殖抑制剂的（咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物 |
| 主分类号 | A61K31/4439(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | 98805700.X |
| 优先权 | 1997.6.2 US 60/047376 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | D·W·恩德;M·J·泽勒斯科 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李连涛 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 治疗温血动物血管增殖疾病的方法，该方法包括给所述温血动物施用预防或治疗有效量的式(I)化合物、其立体化学异构形式及其可药用的酸或碱加成盐， 其中： 虚线表示可有可无的键； X是氧或硫； R1是氢、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基、喹啉基C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷基， 或者是式-Alk1-C(＝O)-R9、-Alk1-S(O)-R9或-Alk1-S(O)2-R9基团， 其中Alk1是C1-6链烷二基， R9是羟基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-8烷氨基或者被C1-6烷氧羰基取代的C1-8烷氨基； R2、R3和R16各自独立为氢、羟基、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羟基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar1、Ar2C1-6烷基、Ar2氧基、Ar2C1-6烷氧基、羟基羰基、C1-6烷氧羰基、三卤代甲基、三卤代甲氧基、C2-6链烯基、4，4-二甲基唑基；或者 当R2与R3毗邻时，它们可以一起形成下式的二价基团 -O-CH2-O-(a-1)， -O-CH2-CH2-O-(a-2)， -O-CH＝CH-(a-3)， -O-CH2-CH2-(a-4)， -O-CH2-CH2-CH2-(a-5)，或 -CH＝CH-CH＝CH-(a-6)； R4和R5彼此独立为氢、卤素、Ar1、C1-6烷基、羟基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、羟基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基S(O)C1-6烷基或C1-6烷基S(O)2C1-6烷基；R6和R7各自独立为氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar2氧基、三卤代甲基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基，或者当R6与R7毗邻时，它们可以一起形成下式的二价基团 -O-CH2-O-(c-1)，或 -CH＝CH-CH＝CH-(c-2)； R8是氢、C1-6烷基、氰基、羟基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、羟基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、咪唑基、卤代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基，或者下式基团 -O-R10(b-1)， -S-R10(b-2)， -N-R11R12(b-3)， 其中R10是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar1、Ar2C1-6烷基、 C1-6烷氧羰基C1-6烷基、或者式-Alk2-OR13或-Alk2-NR14R15基团； R11是氢、C1-12烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R12是氢、C1-6烷基、C1-16烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、Ar1、Ar2C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、天然氨基酸、Ar1羰基、Ar2C1-6烷基羰基、氨基羰基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基羰基、羟基、C1-6烷氧基、氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基，或者式-Alk2-OR13或-Alk2-NR14R15基团； 其中Alk2是C1-6链烷二基； R13是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、羟基C1-6烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R14是氢、C1-6烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R15是氢、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R17是氢、卤素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、Ar1； R18是氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素； R19是氢或C1-6烷基； Ar1是苯基或者被C1-6烷基、羟基、氨基、C1-6烷氧基或卤素取代的苯基；以及 Ar2是苯基或者被C1-6烷基、羟基、氨基、C1-6烷氧基或卤素取代的苯基。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物在制备抑制平滑肌细胞增殖的药物中的应用，其中基团的定义如说明书所述。 |
| 国际公布 |
