| 公开(公告)号 | CN1701063A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申请(专利)号 | CN03806063.9 |
| 申请日期 | 2003.01.14 |
| 专利名称 | 治疗性吖啶酮及吖啶化合物 |
| 主分类号 | C07D219/08 |
| 分类号 | C07D219/08;C07D219/10;A61K31/473;A61P35/00 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.1.15 US 60/347,899 |
| 申请(专利权)人 | 癌症研究科技有限公司 |
| 发明(设计)人 | S·奈德尔;R·J·哈里森;L·R·凯兰德;S·M·戈万;M·A·里德;A·雷什卡 |
| 地址 | 英国伦敦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-01-14 PCT/GB2003/000102 |
| 进入国家日期 | 2004.09.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 谭明胜 |
| 国省代码 | 英国;GB |
| 主权项 | 一种下式化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂合物、水合物和保护形式：其中：(a)K为＝O，L为-H，α为单键，β为双键，γ为单键“吖啶酮”；或者：(b)K为9-取代基，L不存在，α为双键，β为单键，γ为双键“吖啶”；而且其中：J1为2-或3-取代基；及，J2为6-或7-取代基；并且其中J1和J2各自独立为下式基团：其中：RN1独立为氮取代基，并且为氢、C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基，而且任选被取代；W独立为C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基，而且其任选被取代；并且当K为9-取代基时，K为下式基团：其中：RN2独立为氮取代基而且为氢、C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基，并且任选被取代；Q独立为C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基，而且其任选被取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及某些式(1)吖啶酮和吖啶化合物及其药学上可接受的盐、酯、酰胺、溶剂合物、水合物和保护形式，所述化合物抑制端粒酶；调节细胞增殖等；和/或治疗癌症及增殖性疾病等，其中：(a)K为＝O，L为-H，α为单键，β为双键，γ为单键(吖啶酮)；或者：(b)K为9-取代基，L不存在，α为双键，β为单键，γ为双键(吖啶)；而且其中：J1为2-或3-取代基；J2为6-或7-取代基；J1和J2各自为式-N(RN)-W的基团，其中：RN为氮取代基而且为氢、C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基，并且任选被取代；W为C1-7烷基、C3-20杂环基、或C5-20芳基，而且任选被取代；并且其中：当K为9-取代基时，K为式-N(RN)-Q的基团，其中RN为氨基取代基而且为氢、C1-7烷基、C3-20杂环基、或C5-20芳基；Q为C1-7烷基、C3-20杂环基或C5-20芳基，而且任选被取代。本发明还涉及含这种化合物的药用组合物，以及这种化合物和组合物用于体内或体外抑制端粒酶、调节细胞增殖等和/或治疗癌症、增殖性疾病的用途。 |
| 国际公布 | 2003-07-24 WO2003/059885 英 |
