| 公开(公告)号 | CN1703393A |
| 公开(公告)日 | 2005.11.30 |
| 申请(专利)号 | CN03825447.6 |
| 申请日期 | 2003.04.17 |
| 专利名称 | 螺环化合物、含有该化合物的药用组合物和该化合物的中间体 |
| 主分类号 | C07C217/18 |
| 分类号 | C07C217/18;A61K31/138;A61K31/40;A61K31/4453;A61K31/495;A61P15/12;A61P19/10;A61P35/00;A61P43/00;C07D211/22;C07D295/088;A61K31/55;A61K31/445;A61K31/451;C07D295/096;C07D211/14 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.1 JP 289187/2002 |
| 申请(专利权)人 | 大日本制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 渡边信英;中川拓士;辻淳一;凑久夫;池野明久;小早川千衣 |
| 地址 | 日本大阪府 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-04-17 PCT/JP2003/004889 |
| 进入国家日期 | 2005.05.27 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 下式(I)所示螺环化合物或其药学上可接受的酸加成盐：其中R1和R2相同或不同，分别表示氢原子、氟原子、氯原子或C1-6烷基，n表示1、2或3，含有虚线的键表示单键或双键，A表示-(CH2)p-N(R3)(R4)、-X-(CH2)q-N(R3)(R4)、下式(a)所示基团、下式(b)所示基团或下式(c)所示基团，其中p表示1、2或3，X表示氧原子或硫原子，q表示2或3，R3和R4相同或不同，分别表示C1-6烷基或苯基C1-4烷基，或者R3和R4任选与相邻的氮原子一起形成分别任选被1个或2个选自C1-6烷基、苯基和苄基的基团取代的吡咯烷环、哌啶环、高哌啶环、哌嗪环或吗啉环，R5表示C1-6烷基、C3-8环烷基或C3-8环烷基C1-4烷基，R6表示氢原子或C1-4烷基，r、s和t分别独立表示1或2。 |
| 摘要 | 右式(I)所示螺环化合物或其药学上可接受的酸加成盐：式(I)中，R1和R2相同或不同，分别表示氢、氯等；n表示1、2或3；含有虚线的键表示单键或双键；A表示-X-(CH2)q-N(R3)(R4)、通式(a)所示基团等，式(a)中X表示氧原子或硫原子；q表示2或3；R3和R4相同或不同，分别表示C1-6烷基等，或者R3和R4可与相邻的氮原子一起形成任选具有1个或2个选自C1-6烷基取代基等的哌啶环等；R5表示C1-6烷基等；R6表示氢原子等；r和t分别独立表示1或2。这些化合物可用作选择性雌激素受体调节剂，可改善绝经后的症状。它们还有望用于预防和/或治疗骨质疏松症、更年期综合症和乳腺癌。 |
| 国际公布 | 2004-04-15 WO2004/031125 日 |
