西咪替丁

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西咪替丁

药物类别：

消化系统用药

所属类别：

抗酸药及治疗消化性溃疡病药

药物名称：

西咪替丁

英文名称：

Cimetidine

药物别名：

序号	中文别名	英文别名
1		Acibilin，Gastromet，Ulcerfen，Ulcimet，Tagamal
2	甲氰咪胺，甲氰咪胍，西米替丁，甲氰脒胺，甲氰脒胍	Altramet，Cimetidinum，Cimetum，Itacem，Tametin，Ulcomet，Notul，Eureceptor

制剂/规格：

序号	制剂	规格
1	西咪替丁注射液	2ml：0.2g
2	西咪替丁氯化钠注射液	100毫升:西咪替丁0.2克与氯化钠0.9克
3	西咪替丁口服乳	1％
4	西咪替丁咀嚼片	0.1g；0.2g
5	西咪替丁缓释片	0.15g
6	西咪替丁片	0.2g；0.4g；0.8g

成份/化学结构：

序号

成份

化学结构

药理作用：

1．药理学
主要作用于胃壁细胞上H₂受体，起竞争性抑制组胺作用，抑制基础胃酸分泌，也抑制由食物、五肽胃泌素、咖啡因及胰岛素等所刺激的胃酸分泌。
2．毒理学
急性LD₅₀，小鼠口服为3190～3280mg/kg，大鼠口服为5840～7500mg/kg。大鼠和狗的亚急性、慢性中毒性试验证明，本品有轻度抗雄激素作用而引起前列腺和精囊重量减少以及乳汁分泌，但停药后消失。无致突变、致癌、致畸胎作用，亦无依赖性和抗药性。

药动学：

口服后约60%～70%由肠道迅速吸收，血药浓度达峰时间(t_max)为45～90分钟。口服生物利用度(F)约为70%，年轻人对本品的吸收情况往往较老年人好。血浆蛋白结合率低。服用300mg平均峰浓度(C_max)为1.44μg/ml，可抑制基础胃酸分泌50%达4～5小时。本品广泛分布于全身组织(除脑以外)，在肝脏内代谢，主要经肾排泄。24小时后口服量的约48%以原形自肾排出；10%从粪便排出。本品可经血液透析清除。肾功能正常时半衰期(t_1/2β)为2小时，肌酐清除率在20～50ml/分，半衰期(T_1/2β)为2.9小时，当<20ml/分时为3.7小时，肾功能不全时为5小时。本品可经胎盘转运和从乳汁排出。

适应症：

用于治疗十二指肠溃疡、胃溃疡、反流性食管炎、应激性溃疡及卓-艾(Zollinger-Ellison)综合征。

用法用量：

口服给药：
成人
（1)治疗十二指肠溃疡或病理性高分泌状态，一次0.2～0.4g，一日4次，餐后及睡前服，或一次0.8g，睡前1次服。
（2)预防溃疡复发，一次0.4g，睡前服；
（3)肾功能不全患者用量减为一次0.2g，12小时1次。
（4)老年患者用量酌减。
儿童
一次按体重 5～10mg/Kg，一日2～4次。

不良反应：

1．较常见的不良反应有腹泻、头晕、乏力、头痛和皮疹等。
2．本品有轻度抗雄性激素作用，用药剂量较大(每日在1.6g以上)时可引起男性乳房发育、女性溢乳、性欲减退、阳痿、精子计数减少等，停药后即可消失。
3．本品可通过血-脑脊液屏障，具有一定的神经毒性。偶见精神紊乱，多见于老年、幼儿、重病患者，停药后48小时内能恢复。在治疗酗酒者的胃肠道合并症时，可出现震颤性谵妄，酷似戒酒综合征；
4．本品罕见的不良反应有：过敏反应、发热、关节痛、肌痛、粒细胞减少、血小板减少、间质性肾炎、肝脏毒性、心动过缓、心动过速等。

相互作用：

1．与制酸药伍用，对十二指肠溃疡有协同缓解疼痛之效，但西咪替丁的吸收可能减少，故一般不提倡。如必须与制酸药合用，两者应至少相隔1小时服。
2．甲氧氯普胺(胃复安)与本品同时服用，可使本品的血药浓度降低，本品的剂量需适当增加。
3．由于硫糖铝需经胃酸水解后才能发挥作用，本品抑制胃酸分泌，两者合用可能使硫糖铝疗效降低。
4．本品抑制细胞色素P450催化的氧化代谢途径，并能降低肝血流量，故可与其他药物合用时本品可降低它们的代谢，使其药理活性或毒性增强。这些药物包括：
(1)与苯二氮䓬类药长期伍用，肝内代谢可被抑制，导致后者的血药浓度升高，加重镇静及其他中枢神经抑制作用，并可发展为呼吸及循环衰竭。但是其中劳拉西泮、奥沙西泮、替马西泮似乎不受影响。
(2)与香豆素类抗凝血药伍用时，凝血酶原时间可进一步延长，因此须密切注意病情变化，并调整抗凝血药用量。
(3)与苯妥英钠或其他乙内酰脲类合用，可能使后者的血药浓度增高，导致苯妥英钠中毒，必须合用时，应在5天后测定苯妥英钠血药浓度以便调整剂量，并注意定期复查周围血象。
(4)与普萘洛尔、美托洛尔、甲硝唑伍用时，血药浓度可能增高。
(5)与茶碱、咖啡因、氨茶碱等黄嘌呤类药伍用时，肝代谢降低，可导致清除延缓，血药浓度升高，可能发生中毒反应。
(6)本品可使维拉帕米(异搏定)的绝对生物利用度由26.3%±16.8%提高到49.3%±23.6%，由于维拉帕米可发生少见但很严重的副作用，因此应引起注意。
(7)本品可抑制奎尼丁代谢，患者同时服用地高辛和奎尼丁时，不宜再用本品。因为奎尼丁可将地高辛从其结合部位置换出来，结果奎尼丁和地高辛的血药浓度均升高。此时应对血药浓度进行监测。
(8)与其他肝内代谢药伍用，如：利多卡因、三环类抗抑郁药，均应慎用。
5．与阿片类药物合用，有报道在慢性肾衰竭患者身上可产生呼吸抑制、精神混乱、定向力丧失等不良反应。对此类病人应减少阿片类制剂的用量。
6．由于本品使胃液pH值升高，与四环素合用时，可致四环素的溶解速率下降，吸收减少，作用减弱(但本品的肝药酶抑作用却可能增加四环素的血浓度)；若与阿司匹林合用，则出现相反的结果，可使阿司匹林的作用增强。
7．与酮康唑合用可干扰后者的吸收，降低其抗真菌活性，但同服一些酸性饮料可避免上述变化。
8．本品与卡托普利合用有可能引起精神症状。
9．由于本品有与氨基糖苷类抗生素相似的肌神经阻断作用，合用时可能导致呼吸抑制或呼吸停止。

注意事项：

1．癌性溃疡者，使用前应先明确诊断，以免延误治疗。
2．老年患者由于肾功能减退，对本品清除减少减慢，可导致血药浓度升高，因此更易发生毒性反应，出现眩晕、谵妄等症状。
3．诊断的干扰：口服15分钟内胃液隐血试验可出现假阳性；血液水杨酸浓度、血清肌酐、催乳素、氨基转移酶等浓度均可能升高；甲状旁腺激素浓度则可能降低。
4．为避免肾毒性，用药期间应注意检查肾功能。
5．本品对骨髓有一定的抑制作用，用药期间应注意检查血象。
6．本品的神经毒性症状与中枢抗胆碱药所致者极为相似，可用拟胆碱药毒扁豆碱治疗可改善症状。故应避免本品与中枢抗胆碱药同时使用，以防加重中枢神经毒性反应。
7．下列情况应慎用：
(1)严重心脏及呼吸系统疾患；
(2)系统性红斑狼疮(SLE)患者；
(3)器质性脑病；
(4)肝肾功能损害。

8．能通过胎盘屏障，并能进入乳汁，孕妇和哺乳期妇女禁用。

9．幼儿慎用。

疗效评价：

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