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磷酸丙吡胺注射液

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名磷酸丙吡胺注射液
曾用名 
英文名DISOPYRAINIDE PHOSPHATE INJECTION
拼音名LINSUAN BINGBI'AN ZHUSHEYE
药品类别抗心律失常药
性状本品为无色的澄明液体。
药理毒理本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血液动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离子内流 作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传导纤维的 自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用,故 可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍 者病情仍可加重。动物研究未证实有致畸。
药代动力学静脉给药后,广泛分布于全身,表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓 度而异,约为35%~95%。T1/2约4~10小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~ 18小时。15分钟内按体重2mg/kg静滴时为3ug/m1。治疗血药浓度为2~4ug/m1。在肝内 代谢脱去异丙基,其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄,总排除达65%~96%,47%~ 67%为原形,11%~37%为代谢物。静注后大部分在8小时内排出。尿液pH值不影响清除, 粪便中排出8%~45%,静注后经粪便排出可高达45%。中毒血药浓度在人体尚未确定, 一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。
适应症室性心律失常。
用法用量静脉注射:按体重2mg/kg,最大量不宜超过0.15g。可以氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液乳酸钠注射液稀释,静脉5分钟,必要时给药后20分钟重复一次,最大总量不应超过0.3g, 再加上口服药量,每日最大量不应超过0.8。成人处方剂量:每日0.8g .分次给。
不良反应(1)心血管:①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常, 心电图出现PR间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转性室速及室颤;②负性肌力作用 是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无心力衰竭史者发生心力衰 竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克;③已有报道静注可产生明显的冠状动脉收缩。 (2)抗胆碱作用:是本品最常见的副作用,有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、视 力模糊、青光眼加重等。 (3)胃肠:恶心、呕吐、厌食、腹泻。 (4)肝脏:肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。 (5)血液:粒细胞减少。 (6)神经系统:失眠、精神抑郁或失常。 (7)其他:低血糖、阳萎、水储留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮炎、潮 红及紫癫也偶有发生。
禁忌症下列情况应禁用: ① II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器); ② 病态窦房结综合征; ③ 心源性休克; ④ 青光眼; ⑤ 尿缩留,以前列腺肥大为最常见发病原因; ⑥ 重症肌无力。
注意事项(1) 心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能情 况; (2) 剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体重 轻者应适当减量; (3) 服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6~12 小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时; (4) 血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。 (5) 肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 (6) 对诊断的干扰:①血糖减低(原因不明);②心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间 期延长。 (7) 下列情况应慎用:①对本品过敏者;②I度房室或室内阻滞;③肾功能衰竭;④ 未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史;⑤广泛心肌损害,如心肌病 等;⑥低血压;⑦肝功能受损者;⑧低钾血症。 (8) 用药期间应注意随访检查:①血压;②心电图:QRS增宽超过25%时应停药; ③心功能监测;④肝、肾功能;⑤眼压;⑥血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限,已报道可引 起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1~3倍。
儿童用药小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。
老年患者用药老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
药物相互作用(1)与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。 (2)中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。 (3)与华法林合用时,抗凝作用可更明显。 (4)与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在某些 患者中本品可诱导自身的代谢。
药物过量口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可 致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽,充血性心力衰竭 恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。治疗: ①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏;②心脏呈现异常激 动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及 胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠;对Q-T间期延长伴扭转性室 性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏,如仍不能终止,应采用电除颤; ③低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等;④其他治疗措 施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过量者必要时洗胃、服 大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
贮藏密封保存
包装 
有效期 
主要成分
通用名磷酸丙吡胺
化学名α-[-2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸盐
拼音名LINSUAN BINGBI'AN
英文名DISOPYRAMIDE PHOSPHATE
CAS No.22059-60-5
结构式
分子式C21H29N30·H3PO4
分子量437.47
规  格(1)2ml∶50mg (2)2ml∶100mg
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磷酸丙吡胺缓释片磷酸丙吡胺片
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