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磷酸丙吡胺缓释片

来源:医学全在线 更新:2008-11-10 药学论坛
通用名磷酸丙吡胺缓释片
曾用名 
英文名DISOPYRAMIDE PHOSPHATE SUSTAIND-RELEASE TABLETS
拼音名LINSUAN BINGBI'AN HUANSHIPIAN
药品类别抗心律失常药
性状本品为薄膜衣片,除去膜衣显白色。
药理毒理本品属Ia类抗心律失常药。其电生理及血流动力学类似奎尼丁,具有抑制快钠离 子内流作用,延长动作电位及有效不应期,减低心房和附加束的传导速度,降低心肌传 导纤维的自律性,抑制心房及心室肌的兴奋性,减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆 碱作用,故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快,但原有病态窦房结综合征或 房室传导障碍者病情仍可加重。
药代动力学口服后缓释片与常释片生物利用度相似,吸收良好,可达90%。广泛分布于全身, 表观分布容积为3.0~5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异,约为35%~95%。半衰 期约11.7±4.7小时,肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10~18小时。口服300mg后 30分钟至3小时可达治疗作用,4.9±1.4小时血药浓度达峰值。血药峰值按体重口服 300mg时3.2±0.6ug/ml。治疗血药浓度为2~4ug/m1。口服后血药浓度曲线平稳,一次 给药可维持药效12小时。在肝内代谢脱去异丙基,其血浆浓度为原药的1/10。主要经 肾排泄,总排除达65%~96%,47%~67%为原形,11%~37%为代谢物。口服后80 %在12~14小时内排出。尿液pH值不影响清除,粪便中排出8%~45%。中毒血药浓 度在人体尚未确定,一般认为超过10ug/m1就易出现不良反应。
适应症本品曾用于治疗各种心律失常,但由于其促心律失常作用,现仅推荐用于其他药 物无效的危及生命的室性心律失常。
用法用量口服成人常用量:缓释片一次2片(0.2g),一日2次。
不良反应(1)心血管: ①过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常,心电图出 现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长,扭转性室速及室颤; ②负性肌力作用是本品最重要的副作用,可使50%患者心力衰竭复发或加重,无 心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%,可致低血压,甚至休克; (2)抗胆碱作用:是本品最常见的副作用,有口干、尿储留、尿频、尿急、便秘、 视力模糊、青光眼加重等。 (3)胃肠:恶心、呕吐、厌食、腹泻。 (4)肝脏:肝脏胆汁郁积或肝功能不正常。 (5)血液:粒细胞减少。 (6)神经系统:失眠、精神抑郁或失常。 (7)其他:低血糖、阳萎、水储潴留、静注时血压升高、过敏性皮疹、光敏性皮 炎、潮红及紫癫也偶有发生。
禁忌症下列情况应禁用:①II或III度房室传导阻滞及双束支传导阻滞(除非已有起搏器); ②病态窦房结综合征; ③心源性休克; ④青光眼; ⑤尿潴留,以前列腺肥大为最常见发病原因; ⑥重症肌无力。
注意事项(1)首次服300mg后0.5~3小时可达治疗作用,但不良反应也相应增加; (2)心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量,并应严密监测血压及心功能 情况; (3)剂量应根据疗效及耐受性个体化给药,并逐渐增量;肝、肾功能不全者及体 重轻者应适当减量; (4)服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品,应先停服硫酸奎尼丁6~ 12小时或盐酸普鲁卡因胺3~6小时; (5)血液透析可清除本品,故透析后可能需加一剂药。 (6)肾功能受损者应依据肾功能适当减量。 (7)对诊断的干扰: ①血糖减低(原因不明); ②心电图QRS波增宽,P-R及Q-T间期延长。 (8)下列情况应慎用: ①对本品过敏者; ②I度房室或室内阻滞; ③肾功能衰竭; ④未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史; ⑤广泛心肌损害,如心肌病等; ⑥低血压; ⑦肝功能受损者; ⑧低钾血症。 (9)用药期间应注意随访检查: ①血压; ②心电图:QRS增宽超过25%时应停药; ③心功能监测; ④肝、肾功能; ⑤眼压; ⑥血清钾(治疗前及治疗中定期测定)。
孕妇及哺乳期妇女用药本品可通过胎盘,动物研究未证实有致畸,仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药 的临床经验也有限,已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度 较血浆浓度高1~3倍。
儿童用药小儿常用量:尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量,1岁以下一般每日 按体重10~30mg/kg;1~4岁每日10~20mg/kg;4~12岁每日10~15mg/kg;12~18 岁每日6~15mg/kg。分3~4次口服。上述剂量仅供参考。
老年患者用药老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
药物相互作用(1)与其他抗心律失常药合用时,可进一步延长传导时间,抑制心功能。 (2)中至大量乙醇与之合用由于协同作用,低血糖及低血压发生机会增多。 (3)与华法林合用时,抗凝作用可更明显。 (4)与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用,可诱导本品的代谢,在 某些患者中本品可诱导自身的代谢。
药物过量口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者 可致死。血清丙吡胺达中毒水平时,可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽,充血性心 力衰竭恶化,低血压,不同种类和程度的传导异常,心动过缓,最终导致心脏骤停。 ①发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏; ②心脏呈现异常激动时,治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤,不宜 用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物,可用利多卡因或苯妥英钠; 对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速,可用异丙肾上腺素,补钾补镁,临时起搏, 如仍不能终止,应采用电除颤; ③低血压时可静滴异丙肾上腺素,应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等; ④其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似,首先应停药,对过 量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
贮藏遮光、密闭保存。
包装0.1g。
有效期 
主要成分
通用名磷酸丙吡胺
化学名α-[-2-[双-(1-甲基乙基)氨基]乙基]-α-苯基-乙-吡啶乙酰胺磷酸盐
拼音名LINSUAN BINGBI'AN
英文名DISOPYRAMIDE PHOSPHATE
CAS No.22059-60-5
结构式
分子式C21H29N30·H3PO4
分子量437.47
规  格 
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