【药品名称】
通用名：磷酸丙吡胺缓释片
曾用名：
商品名：
英文名：Disopyramide Phosphate Sustaind-release Tablets
汉语拼音：Linsuɑn Binɡbi’ɑn Huɑnshipiɑn
本品主要成份为：磷酸丙吡胺。其化学名称为：? -［-2-［双-(1-甲基乙基)氨基］乙基］-?? -苯基-2-吡啶乙酰胺磷酸盐。
结构式：
分子式：C21H29N3O?H3PO4
分子量：437.47
【性状】
本品为薄膜衣片，除去膜衣显白色。
【药理毒理】
本品属Ⅰa类抗心律失常药。其电生理及血流动力学类似奎尼丁，具有抑制快钠离子内流作用，延长动作电位及有效不应期，减低心房和附加束的传导速度，降低心肌传导纤维的自律性，抑制心房及心室肌的兴奋性，减低心肌收缩力。此外有较明显的抗胆碱作用，故可能使窦房结频率及房室交界区传导速度加快，但原有病态窦房结综合征或房室传导障碍者病情仍可加重。
【药代动力学】
口服后本品与常释片生物利用度相似，吸收良好，可达90%。广泛分布于全身，表观分布容积（Vd)为3.0～5.7L/kg。蛋白结合率依血药浓度而异，约为35%～95%。半衰期（t1/2)约（11.7±4.7)小时，肾肌酐清除率低于每分钟40ml时为10～18小时。一次口服300mg后30分钟至3小时可达治疗作用，(4.9±1.4)小时血药浓度达峰值。血药峰值按体重口服300mg时为(3.2±0.6?g/ml)。治疗血药浓度为3～7?g/m1。口服后血药浓度曲线平稳，一次给药可维持药效12小时。在肝内代谢脱去异丙基，其血浆浓度为原药的1/10。主要经肾排泄，总排除达65%～96%，47%～67%为原形，11%～37%为代谢物。口服后80%在12～14小时内排出。尿液pH值不影响清除，粪便中排出8%～45%。中毒血药浓度在人体尚未确定，一般认为超过10μg/m1就易出现不良反应。
【适应症】
本品曾用于治疗各种心律失常，但由于其促心律失常作用明显，现仅推荐用于其他药物无效的危及生命的室性心律失常。执业医师考试
【用法用量】
口服成人常用量：缓释片，一次2片（0.2g)，一日2次。
【不良反应】
（1)心血管 过量可致呼吸暂停、神志丧失、心脏停搏、传导阻滞及室性心律失常，心电图出现P-R间期延长、QRS波增宽及Q-T延长，扭转型室速及室颤。
负性肌力作用是本品最重要的不良反应，可使50%患者心力衰竭复发或加重，无心力衰竭史者发生心力衰竭的机会少于5%。尚可致低血压，甚至休克。
（2)抗胆碱作用 是本品最常见的不良反应，有口干、尿潴留、尿频、尿急、便秘、视力模糊、青光眼加重等。
（3)胃肠 恶心、呕吐、厌食、腹泻。
（4)肝脏 胆汁郁积或肝功能不正常。
（5)血液 粒细胞减少。
（6)神经系统 失眠、精神抑郁或失常。
（7)其他 低血糖，阳萎，水钠潴留，静注时血压升高，过敏性皮疹、皮炎，潮红及紫癫也偶有发生。
【禁忌】
下列情况应禁用：
1．Ⅱ或Ⅲ度房室传导阻滞及双束支传导阻滞（除非已有起搏器)；
2．病态窦房结综合征；
3．心源性休克；
4．青光眼；
5．尿潴留，前列腺肥大为最常见发病原因；
6．重症肌无力。
【注意事项】
1．首次服300mg后0.5～3小时可达治疗作用，但不良反应也相应增加；
2．心肌病或可能产生心功能不全者不宜用负荷量，并应严密监测血压及心功能情况。
3．剂量应根据疗效及耐受性个体化给药，并逐渐增量；肝、肾功能不全者及体重轻者应适当减量。
4．服用硫酸奎尼丁或盐酸普鲁卡因胺者如需换用本品，应先停服硫酸奎尼丁6～12小时或盐酸普鲁卡因胺3～6小时。
5．血液透析可清除本品，故透析后可能需加一剂药。
6．肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
7．对诊断的干扰。血糖降低（原因不明)；心电图QRS波增宽，P-R及Q-T间期延长。
8．下列情况应慎用：
（1)对本品过敏者；（2)Ⅰ度房室或室内阻滞；（3)肾功能衰竭；（4)未经治疗控制的充血性心力衰竭或有心力衰竭史；（5)广泛心肌损害，如心肌病等；（6)低血压；（7)肝功能受损者；（8)低钾血症。
9．用药期间应注意随访检查：
（1)血压；
（2)心电图：QRS增宽超过25%时应停药；
（3)心功能监测；
（4)肝、肾功能；
（5)眼压；
（6)血清钾（治疗前及治疗中定期测定)。医学全在线
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品可通过胎盘，动物研究未证实有致畸，仅有很轻度的生育力受损。孕妇用药的临床经验也有限，已报道可引起孕妇子宫收缩。研究证明啮齿类动物乳汁中药物浓度较血浆浓度高1～3倍。
【儿童用药】
小儿常用量：尚未确定。需根据血药浓度逐渐增量。口服剂量，1岁以下一般每日按体重10～30mg/kg；
1～4岁每日10～20mg/kg；
4～12岁每日10～15mg/kg；
12～18岁每日6～15mg/kg。分3～4次口服。上述剂量仅供参考。
【老年患者用药】
老年人及肾功能受损者应依据肾功能适当减量。
【药物相互作用】
1．与其他抗心律失常药合用时，可进一步延长传导时间，抑制心功能。
2．中至大量乙醇与本品合用由于协同作用，低血糖及低血压发生机会增多。
3．与华法林合用时，后者抗凝作用可更明显。
4．与药酶诱导剂如苯巴比妥、苯妥英钠及利福平同用，可诱导本品的代谢，在某些患者中本品可诱导自身的代谢。
【药物过量】
口服丙吡胺过量可引起呼吸暂停、意识丧失、心律失常和自主呼吸消失。严重者可致死。血清丙吡胺达中毒水平时，可发生心电图QRS波和Q-T间期增宽，充血性心力衰竭恶化，低血压，不同种类和程度的传导异常，心动过缓，最终导致心脏骤停。
发生心脏停搏或传导阻滞时可静滴异丙肾上腺素或用心室起搏；
心脏呈现异常激动时，治疗目的是减轻或终止心动过速并防止发展成室颤，不宜用奎尼丁、普鲁卡因胺及胺碘酮等使Q-T间期延长的药物，可用利多卡因或苯妥英钠；对Q-T间期延长伴扭转性室性心动过速，可用异丙肾上腺素，补钾补镁，临时起搏，如仍不能终止，应采用电除颤；
低血压时可静滴异丙肾上腺素，应同时注意纠正电解质紊乱、酸中毒等；
其他治疗措施与一般药物中毒及过敏反应处理原则大致相似，首先应停药，对过量者必要时洗胃、服大量高渗液减少吸收。血液透析也可能有益。
【规格】
0.1g。
【贮藏】
遮光、密闭保存。医.学全在线www.med126.com
【包装】
【有效期】
【批准文号】
【生产企业】
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