网站首页
医师
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
考试宝典
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国国家基本药物 > 正文:胺碘酮功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理学
    

胺碘酮

  
中西药分类 西药
作用分类 循环系统药物\抗心律失常
英文名 Amiodarone
汉语拼音
别名 乙胺碘呋酮,可达隆,Cordarone
药物组成
性状 常用其盐酸盐。本品为白色至微带黄白色结晶性粉末,无臭,无味。在氯仿中易溶,在乙醇中溶解,在丙酮中微溶,在水中几乎不溶。熔点158-162℃(分解)。
功效
主治 本品是治疗和预防急性心肌梗死后反复性室性心动过速最有效的抗心律失常药物之一。在治疗和预防复发的房颤和房扑、预激综合征伴发的阵发性室上速以及对慢性房颤电复律后的维持均有相当高的效果。
用途
方解
药理作用 胺碘酮是含碘的苯呋喃类化合物,结构与甲状腺素相似。对心脏有直接作用,也通过非竞争性阻断交感神经而起间接作用。具有抗心律失常和抗心绞痛效力。长期应用的主要电生理作用是延长所有心肌组织(窦房结、心房、房室结、心室、希浦系统及旁路)的动作电位时程和不应期,抑制窦房结的自律性,并抑制心房、房室结、希浦氏系统及心室的传导。静注给药主要的电生理作用是减慢房室结的传导和延长不应期。本品能阻止外周甲状腺素(T4)转变成活性代谢产物T3,使血浆T4增加。长期服用可出现轻度心率减慢,冠状动脉和总外周阻力降低。静注给药有明显的负性肌力作用。
体内过程 口服吸收缓慢,但较完全。生物利用度为20%-80%。t1/2为30分钟到3-4小时。总表观分布容积约为60L/kg,心肌中的血药浓度为血浆浓度30倍以上。口服需经数周才见最大疗效。停药30-50天仍有抗心律失常作用。半衰期波动在26-107日。血浆蛋白结合率为90%,治疗血药浓度为0.5-2.0μg/ml。主要经肝代谢为去乙基胺碘酮。
剂型 片剂,胶囊
规格 片剂:200mg。胶囊剂:0.1g,0.2g。注射剂:3ml:150mg。
用法用量 负荷量给药法的目的在于缩短开始服药至显效的间期。如不给负荷量,此期平均18天,负荷后缩短至5-10天。可采用静注负荷和口服负荷法,或静注加口服负荷,比单口服负荷好,更能缩短抗心律失常间期及减少累积量。由室性早博或房颤转为窦性心律后的预防复发:病情不急,可600mg/d分3次服,连服1周;第2周改为400mg/d,分2次服;第3周改为维持量每日200mg/d。用于复发性室性心动过速:病情危急,为尽快产生抗心律失常作用,可采用口服负荷辅以静脉负荷法,口服负荷1200mg/d,分3-4次服,连服3天,继而800mg/d,分3-4次服,连服2-4天;第二周改为600mg/d,分3次服;第三周改为400mg/d,分2次服;第4周改为维持量每日200mg/d。上述口服负荷法并无统一的模式,应根据病情酌情调整。静注给药3-5mg/kg,最好用注射用水稀释,于10分钟内缓慢注入,以0.5-1.0mg/min的速度静脉滴注,24小时内静滴总量以不超过20mg/kg为宜。
不良反应 不良反应比较常见,且与剂量有关。 1.长期服药后的严重并发症为甲状腺功能异常(发生率2%-4%),与本药在体内脱碘和碘的释放有关或药物直接作用所致。停药后甲状腺正常功能恢复缓慢(可能超过6个月)。肺炎和肺泡纤维化(发生率2%-6%)见于大剂量(800-1400mg/d)长期治疗的患者。可能系本药与磷脂相结合,抑制其酶的降解而使大量磷脂在肺内堆积所致。早期发现、及时停药并加服激素治疗,肺的合并症可消退。中枢神经系统不良反应表现有震颤、共济失调、近端肌无力、周围神经感觉和运动障碍等,停药或减量后消失,但周围神经障碍不易消失。消化道不良反应有恶心、胃肠不适、便秘及约20%的病人有一过性肝功能酶升高,减少用量症状可消失。长期服药几乎均出现角膜碘微粒沉淀,但少见视力受损。减量或用1%甲基纤维素滴眼可消失。约10%病人长期用药后发生皮肤光敏感和变色,停药后1-2年完全消退。 2.心血管的不良反应较少,常见有对窦房结和房室结的抑制,引起窦性心动过缓、窦性停搏、窦房阻滞、各种房室传导阻滞或原有传导阻滞加重,若发生上述情况而又必须用药者,可安置永久性起搏器。亦可引起QT间期延长、T波改变和巨大u波。伴有低血钾(镁)时,可发生扭转型室性心动过速。静脉补钾、镁,滴注异丙肾上腺素或心室起搏治疗均有效。静脉快速注射时,30%病人可发生低血压,原有心脏扩大,尤其是心肌病患者甚至可猝死。 3.严重窦性心动过缓或传导阻滞(除非已安置起搏器)、心脏明显扩大、甲状腺功能异常者禁用。充血性心力衰竭、低血压患者和哺乳期妇女慎用。
注意事项 1.与其他延长QT间期的药物(如IA类抗心律失常药物、吩噻嗪、三环抗抑郁剂和索他洛尔等)合用时,使QT间期进一步延长,增加促心律失常作用的危险。与华法林合用可延长凝血酶原时间,增强其抗凝作用,故应减少后者用量的1/3或一半。与地高辛合用,后者血清浓度增加,可能与肾小管排泄地高辛减少有关,故需减少地高辛用量,以免中毒。与钙拮抗剂和β阻滞剂合用可加重对窦房结、房室结和心肌收缩力的抑制,使病情恶化,最好不联合用药。与奎尼丁、安搏律定、普鲁卡因胺合用可提高其浓度,后者剂量需减少。 2.长期服药,应监测心电图和24小时动态心电图,间断复查肺功能、X胸片、甲状腺功能及肝功能。胺碘酮的应用剂量越低越好,可每周服药5天停药2天。
贮藏 避光,阴凉干燥处密封保存。
备注
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证