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头孢他啶

头孢他啶副作用;别名:安赛定、复达欣、复达新、凯复定、噻甲羧肟头孢菌素、头孢齐定、头孢噻甲羧肟、头孢噻甲羧肟五水化物、头孢羧甲噻肟、头孢他定、头孢他啶五水化物、头孢塔齐定、Fortam、Fortaz、Kefadim、Tazicef、Tazidime;头孢他啶适应症:1.呼吸道感染,如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。本药也可用于治疗囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染。2.腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系统感染,如急性肾盂肾炎或慢性肾盂肾炎、尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。4.皮肤及皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、严重烧伤或创伤感染。5.严重耳鼻喉感染,如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。6.骨、关节感染,如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。7.其他严重感染,如败血症、脑膜炎等。8.手术前预防感染。9.本药亦可作为经验治疗单独或与其他抗生素联合用于粒细胞减少发热患者。;头孢他啶药理学作用:头孢他啶为半合成的注射用第三代头孢菌素,其抗菌作用机制是作用于靶细胞壁的蛋白质,抑制细菌细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本药作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定;对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。本药为目前临床应用的活性较高的头孢菌素类药。其对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物,但远较哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧苄西林等为强,亦优于庆大霉素阿米卡星,与妥布霉素相仿或略优。本药对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、大肠杆菌、克雷白菌属、吲哚阳性及阴性变形杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及小肠结肠炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;部分枸橼酸菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、葡萄球菌和链球菌属也对本药敏感。但耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和单核细胞增多性李斯特菌、大多数脆弱拟杆菌和艰难梭菌对本药耐药。
 分类名称
一级分类:皮肤科用药 二级分类:抗生素类药物 三级分类:头孢菌素类 
 药品英文名
Ceftazidime
 药品别名
安赛定、复达欣、复达新、凯复定、噻甲羧肟头孢菌素、头孢齐定、头孢噻甲羧肟、头孢噻甲羧肟五水化物、头孢羧甲噻肟、头孢他定、头孢他啶五水化物、头孢塔齐定、Fortam、Fortaz、Kefadim、Tazicef、Tazidime
 药物剂型
注射剂(粉):0.25g,0.5g,1.0g。
 药理作用
头孢他啶为半合成的注射用第三代头孢菌素,其抗菌作用机制是作用于靶细胞壁的蛋白质,抑制细菌细胞壁的生物合成而达杀菌作用。本药作用特点是:对革兰阴性杆菌产生的广谱β-内酰胺酶高度稳定;对革兰阴性杆菌抗菌作用强,明显超过第一代和第二代头孢菌素;但对革兰阳性球菌抗菌作用不如第一代和部分第二代头孢菌素。本药为目前临床应用的活性较高的头孢菌素类药。其对铜绿假单胞菌的体外作用稍弱于某些氟喹喏酮类药物,但远较哌拉西林、阿帕西林、阿洛西林、羧苄西林等为强,亦优于庆大霉素阿米卡星,与妥布霉素相仿或略优。本药对铜绿假单胞菌等假单胞菌属、大肠杆菌、克雷白菌属、吲哚阳性及阴性变形杆菌、普鲁威登菌、沙门菌属、沙雷菌属和志贺菌属等以及小肠结肠炎耶尔森菌等革兰阴性杆菌具高度抗菌活性;部分枸橼酸菌属、流感杆菌、卡他莫拉菌和萘瑟菌属、葡萄球菌和链球菌属也对本药敏感。但耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和单核细胞增多性李斯特菌、大多数脆弱拟杆菌和艰难梭菌对本药耐药。
 药动学
头孢他啶口服不吸收,静脉或肌内注射后可迅速广泛分布于内脏组织、皮肤、肌肉、骨、关节、痰液、腹腔积液、胸腔积液、羊水、脐带血、胆汁、子宫附件、心肌中;本药能透过胎盘屏障,也能分布至房水、乳汁中;本药难以通过正常的血-脑脊液屏障,但当脑膜受损或发炎时,可透过受损脑膜进入脑脊液中。健康成人肌内注射本药0.5g或1g后,1~1.2h血药浓度达峰值,分别为22.6mg/L和38.3mg/L。静脉注射和静脉滴注本药1.0g后的血药峰浓度分别为120.5mg/L和105.7mg/L。本药的血药浓度与剂量有关,血清蛋白结合率为10%~17%。肌内注射、静脉注射、静脉滴注的血浆半衰期均为2h。正常人反复给药未见蓄积作用,但肾功能不全者、新生儿、早产儿药物排泄时间延长,血浆半衰期较健康成人延长2~2.5倍,药物可在体内蓄积。本药在体内几乎不发生代谢,主要以高度活性的原形药物随尿液排泄,给药24h内近80%~90%的给药量随尿液排泄,另有少于1%的剂量可通过胆汁排泄。故尿液中药物浓度很高,肠道中药物浓度极微。
 适应证
1.呼吸道感染,如肺炎、支气管炎、肺脓肿、肺囊性纤维病变、感染性支气管扩张等。本药也可用于治疗囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染。2.腹内感染,如胆囊炎、胆管炎、腹膜炎等。3.泌尿、生殖系统感染,如急性肾盂肾炎慢性肾盂肾炎尿道炎、子宫附件炎、盆腔炎等。4.皮肤及皮肤软组织感染,如蜂窝织炎、严重烧伤或创伤感染。5.严重耳鼻喉感染,如中耳炎、恶性外耳炎、鼻窦炎等。6.骨、关节感染,如骨炎、骨髓炎、脓毒性关节炎等。7.其他严重感染,如败血症脑膜炎等。医/学全在线www.med126.com8.手术前预防感染。9.本药亦可作为经验治疗单独或与其他抗生素联合用于粒细胞减少发热患者。
 禁忌证
1.对本药或其他头孢菌素类药物过敏者。2.有黄疸或严重黄疸倾向的新生儿。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种头孢菌素类药过敏者对其他头孢菌素也可能过敏;对青霉素类、青霉素衍生物或青霉胺过敏者也可能对头孢菌素过敏。2.慎用:(1)对青霉素类药过敏者慎用;(2)孕妇、早产儿、新生儿的用药安全性尚未确定,应慎用;(3)严重肝、肾功能不全者慎用;(4)高度过敏性体质、高龄体弱者慎用。3.药物对检验值或诊断的影响:(1)应用碱性酒石酸铜试液进行尿糖试验可呈假阳性;(2)直接抗人球蛋白(Coombs)试验约5%患者可呈阳性反应;(3)少数患者用药后偶有丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、乳酸脱氢酶和碱性磷酸酯酶值升高,中性粒细胞减少,嗜酸细胞增多等。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)长期用药时应常规监测肝功能和血象;(2)有肝、肾功能损害和(或)胆道阻塞者使用本药时应进行血药浓度监测。患结肠炎者慎用。
 不良反应
头孢他啶的不良反应轻微而少见(发生率约2.5%),且本药不影响凝血酶原合成,也无其他凝血机制障碍发生。本药对肾脏基本无毒性。1.过敏:以皮疹、荨麻疹、红斑、药热、支气管痉挛和血清病等过敏反应多见,少见过敏性休克。2.胃肠道:少数患者有恶心、呕吐、食欲减退、腹痛腹泻、胀气、味觉障碍等胃肠道症状,偶见假膜性肠炎。3.中枢神经:用药后偶见头痛眩晕、感觉异常等中枢神经反应的症状;少见癫痫发作。4.二重感染:少数患者长期用药可导致耐药菌的大量繁殖,引起菌群失调,发生二重感染。偶见念珠菌病(包括鹅口疮阴道炎等)等。5.少数患者长期用药可能引起维生素K、维生素B缺乏。6.肌内注射时,注射部位可能出现硬结、疼痛;静脉给药时,如剂量过大或速度过快可产生血管灼热感、血管疼痛,严重者可致血栓性静脉炎
 用法用量
1.成人:(1)肌内注射:每次0.5~1g,每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒细胞减少者)每次剂量可酌情递增至2g,每8~12小时1次。单纯性尿路感染每12小时0.25~0.5g。复杂性尿路感染每8~12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。医学全在/线www.med126.com单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5~1g;(2)静脉给药:每次0.5~1g,每12小时1次。重度感染并伴有免疫功能缺陷者(包括中性粒细胞减少者)每次2g,每8~12小时1次。单纯性尿路感染每12小时0.25~0.5g。复杂性尿路感染每8~12小时0.5g。骨、关节感染每12小时2g。单纯性肺炎和皮肤软组织感染每8小时0.5~1g。前列腺手术前预防用药,在麻醉诱导期给予1g,并在移走导管时给予第2次剂量。囊肿纤维化患者合并假单胞菌属肺部感染但肾功能正常时,应给予大剂量的头孢他啶,每天按100~150mg/kg,分成3次给药;(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全患者的头孢他啶维持剂量推荐为:肌酐清除率每分钟31~50ml,每次1g,每12小时1次;肌酐清除率每分钟16~30ml,每次1g,每24小时1次;肌酐清除率每分钟6~15ml,每次0.5g,每24小时1次;肌酐清除率每分钟<6ml,每次0.5g,每48小时1次;(4)老年人剂量:治疗65岁以上老年感染时的给药量可减少至正常量的2/3~1/2,每天剂量不超过3g。(5)透析时剂量:正在进行血液透析的患者,建议用1g的负荷量,每次血液透析后再加用1g。进行腹膜透析的患者可用1g的负荷量,接着每12小时给0.5g。2.儿童静脉给药:(1)新生儿(出生体重大于2kg):日龄不超过7天者,每8小时30mg/kg,超过7天者,每8小时50mg/kg。(2)儿童:每天剂量50~150mg/kg,分3次用药,每天极量为6g。
 药物相应作用
1.本药与氨基糖苷类药联用对铜绿假单胞菌和部分大肠杆菌有协同抗菌作用,大多呈累加作用。但二者合用时也可能加重肾损害,肾功能不全者在合用时应注意减量。但与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用,协同率达93%。2.本药与头孢磺啶、美洛西林或哌拉西林联用对铜绿假单胞菌和大肠杆菌有协同或累加作用。3.本药与呋塞米等强利尿剂合用可致肾损害。4.本药与氯霉素有相互拮抗作用。5.遇碳酸氢钠不稳定,不可配伍。
 专家点评
本品为第三代广谱头孢菌素,能抑制细菌细胞壁的合成而起到杀菌作用。其抗菌谱与头孢噻肟相似,对革兰阳性菌的作用与第一代头孢类相近或较弱,但对革兰阴性菌的作用较强,对铜绿假单胞菌的作用明显优于头孢磺吡啶和氨基糖苷类抗生素。头孢他啶治疗各系统感染,总有效率为94.4%,细菌清除率为90.8%,不良反应发生率为8.9%,不良反应主要为消化道及过敏反应。在呼吸道及泌尿道感染患者中,应用头孢他啶与头孢哌酮进行随机对照观察,结果两组的临床疗效、细菌清除率及不良反应发生率均相似。医学.全在线www.med126.com本品治疗泌尿生殖道感染,总有效率80%,细菌清除率69.8%,不良反应为8.6%,本品与妥布霉素和阿米卡星联用对多重耐药的铜绿假单胞菌则出现明显协同作用,协同率达93%。
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