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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 抗生素 > 正文:阿米卡星的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿米卡星

阿米卡星副作用;别名:硫酸阿米卡星、安卡星、立可信、阿米卡霉素、安乐卡星、单硫酸丁胺卡那霉素、丁胺卡那霉素二硫酸盐、硫酸丁胺卡那、硫酸丁胺卡那霉素、Amikacin Sulfate、BB-K8、Amikin、Biklin、Likacin;阿米卡星适应症:本药适用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。2.中枢神经系统感染(包括脑膜炎)。3.腹腔感染(包括腹膜炎)。4.胆道感染。5.骨、关节、皮肤及软组织感染。6.烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)。7.泌尿系统感染(包括复发性尿路感染等)。8.其他严重感染,如细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒血症)等。;阿米卡星药理学作用:硫酸阿米卡星为半合成的氨基糖苷药,是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞壁的完整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。本药对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阴性和阳性)、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性;对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有一定抗菌活性。本药对革兰阳性球菌(金黄色葡萄球菌除外)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。
 分类名称
一级分类:抗生素 二级分类:氨基糖苷类 三级分类: 
 药品英文名
Amikacin
 药品别名
硫酸阿米卡星、安卡星、立可信、阿米卡霉素、安乐卡星、单硫酸丁胺卡那霉素、丁胺卡那霉素二硫酸盐、硫酸丁胺卡那、硫酸丁胺卡那霉素、Amikacin Sulfate、BB-K8、Amikin、Biklin、Likacin
 药物剂型
注射剂:0.1g(1ml),0.2g(2ml)。
 药理作用
硫酸阿米卡星为半合成的氨基糖苷药,是将氨基羟丁酰链引入卡那霉素A分子的链霉胺部分而得。其作用机制是作用于细菌体内的核糖体,抑制细菌蛋白质合成,并破坏细菌细胞壁的完整性,致使细菌细胞膜破坏,细胞死亡。本药对大肠杆菌、铜绿假单胞菌、变形杆菌(吲哚阴性和阳性)、克雷白杆菌、不动杆菌、枸橼酸杆菌以及沙雷杆菌和肠杆菌的部分菌株有较强的抗菌活性;对结核杆菌、非典型性分枝杆菌和金黄色葡萄球菌(产酶和不产酶株)也有一定抗菌活性。本药对革兰阳性球菌(金黄色葡萄球菌除外)、厌氧菌、立克次体、真菌和病毒无效。
 药动学
硫酸阿米卡星口服不吸收,肌内注射后吸收迅速。一次肌注250mg、375mg和500mg后,0.75~1.5h后血药浓度峰值,分别为12μg/ml.16μg/ml、21μg/ml,6h尿中药物浓度分别为560μg/ml、700μg/ml、830μg/ml。静脉滴注15~30min后达峰值,一次静脉滴注500mg,30min滴完时的血药浓度峰值为38μg/ml。本药分布容积为0.21L/kg。药物吸收后主要分布于细胞外液,有5%~15%的给药量重新分布到各种组织,可在肾脏皮质细胞和内耳液中蓄积。正常婴儿脑脊液中浓度可达同时期血药浓度的10%~20%,当脑膜有炎症时,可达同期血药浓度的50%。本药可透过胎盘,在滑膜液中可达治疗浓度,但在支气管分泌物、胆汁、房水、心脏心耳组织、心包液、肌肉、脂肪和间质液内的浓度较低。本药蛋白结合率较低,约为4%。健康成人半衰期为2~2.5h;烧伤患者为1~1.5h;胎儿为3.7h;新生儿为4~8h;无尿患者半衰期可长达30min。药物在体内不代谢,主要经肾小球滤过随尿液排出,9h内可排出给药量的84%~92%;24h内可排出94%~98%,10~20天内可完全排泄。药物可经血液透析与腹膜透析清除。
 适应证
本药适用于敏感菌所致的下列感染:1.呼吸道感染。2.中枢神经系统感染(包括脑膜炎)。医学全在/线www.med126.com3.腹腔感染(包括腹膜炎)。4.胆道感染。5.骨、关节、皮肤及软组织感染。6.烧伤、手术后感染(包括血管外科手术后感染)。7.泌尿系统感染(包括复发性尿路感染等)。8.其他严重感染,如细菌性心内膜炎、败血症(包括新生儿脓毒血症)等。
 禁忌证
1.对本药或其他氨基糖苷类药过敏者。2.孕妇(尤其是妊娠前3个月内)。
 注意事项
1.交叉过敏:对一种氨基糖苷类过敏者可能对其他氨基糖苷类药也过敏。2.慎用:(1)脱水患者(脱水患者血药浓度增高,可增加产生毒性反应的可能性);(2)第8对脑神经损害患者;(3)重症肌无力或帕金森病患者;(4)肾功能损害患者;(5)儿童;(6)年老、体弱患者;(7)接受肌肉松弛药治疗患者。3.少数患者用药后可出现丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、血清胆红素浓度及血清乳酸脱氢酶浓度的测定值升高。4.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)听电图测定(尤其对老年患者),用以检测高频听力损害;(2)温度刺激试验,用以检测前庭毒性;(3)肾功能测定;(4)血药浓度监测,本药的有效治疗浓度范围为15~25μg/ml,应避免血药峰浓度持续在35μg/ml以上和谷浓度超过5μg/ml。
 不良反应
1.耳毒性:主要影响耳蜗神经,使患者高频听力首先受损,以后听力减退逐渐发展至耳聋耳鸣和耳部饱胀感等症状。2.肾毒性:主要损害近端肾小管,可出现蛋白尿、管型尿,继而出现血尿、尿量减少或增多,进而发生氮质血症、肾功能减退、排钾增多等。3.神经肌肉阻滞:本药具有类似箭毒阻滞乙酰胆碱和络合钙离子的作用,能引起心肌抑制,呼吸衰竭等。原有肌无力症或已接受过肌肉松弛药者更易发生。4.过敏反应:少数患者用药后可出现过敏反应,包括过敏性休克、皮疹、荨麻疹、药物热等。5.其他:本药可干扰正常菌群,长期用药可导致非敏感菌过度生长。医学全在.线www.med126.com
 用法用量
1.成人:(1)肌内注射:①单纯性尿路感染:每12小时0.2g。②其他全身感染:每8小时5mg/kg,或每12小时7.5mg/kg。每天不超过1.5g,疗程不超过10天。③烧伤合并感染的治疗:每次5~7.5mg/kg,每6小时1次。(2)静脉滴注:用量同肌内注射。(3)肾功能不全时剂量:肾功能不全者,给予首次饱和量(7.5mg/kg)后,根据肌酐清除率调整剂量。可以每次剂量不变,延长给药间期;或给药间期不变,减少每次剂量。2.儿童:(1)肌内注射:新生儿首剂10mg/kg,然后每12小时7.5mg/kg;儿童用量同成人。(2)静脉滴注:用量同肌内注射。
 药物相应作用
1.与羧苄西林联用,对铜绿假单胞菌等某些敏感菌株有协同抗菌作用。2.与碳酸氢钠、氨茶碱等联用,可增强抗菌效能。3.与强利尿药(如呋塞米依他尼酸等)联用,可增加肾毒性。4.与头孢菌素类联用,可增加肾毒性。5.与右旋糖酐联用,可增加肾毒性。6.与其他有耳毒性的药物(如红霉素等)联用,可增加耳毒性。7.与肌肉松弛药或具有此种作用的药物(如地西泮等)联用,可致神经肌肉阻滞作用增强。
 专家点评
本品为半合成的氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似。医/学全在线www.med126.com对大部分氨基糖苷类钝化酶稳定,适用于治疗革兰阴性杆菌中卡那霉素、庆大霉素或妥布霉素耐药菌株所致感染;对铜绿假单胞菌具有高效,而且与其他抗生素无交叉耐药性,抗菌作用比卡那霉素强。
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