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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:阿托西班的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿托西班

阿托西班副作用;别名:Tractocile;阿托西班适应症:用于18岁以上,孕龄24~33周,胎儿心率正常的孕妇。明显推迟即将出现的早产。;阿托西班药理学作用:本品为一合成多肽,是子宫内及蜕膜、胎膜上环状肽催产素受体竞争性拮抗剂。出现早产征兆的孕妇以每分钟300μg输注本品6~12h。输注开始后10min内,宫缩即明显减少,子宫很快得到舒缓。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:抗早产药 三级分类: 
 药品英文名
Atosiban
 药品别名
Tractocile
 药物剂型
1.注射剂:7.5mg(1ml);2.浓缩注射剂:37.5mg(5ml)。
 药理作用
本品为一合成多肽,是子宫内及蜕膜、胎膜上环状肽催产素受体竞争性拮抗剂。出现早产征兆的孕妇以每分钟300μg输注本品6~12h。输注开始后10min内,宫缩即明显减少,子宫很快得到舒缓。
 药动学
1.本品输注后,血浆蛋白结合率为46%~48%,可透过胎盘。胎儿和母体的血药浓度之比为0.12。1h内可达稳态血药浓度,平均为(442±73)μg/ml。2.本品的主要代谢物M1,同样具有抑制环状肽催产素引起的宫缩作用。血浆中M1与本品的血药浓度之比,在输注后第2小时为1.4,输注结束时为2.8;尿液中本品浓度仅为M1浓度的1/50。M1可在乳汁中排出。医学全.在线www.med126.com3.本品的血药浓度下降迅速,分布期t1/2α和消除期t1/2β分别为(0.21±0.01)和(1.7±0.3)h,平均清除率为每小时(41.8±8.21)L,平均分布容积为(18.3±6.8)L,本品的半衰期、清除率和分布容积与剂量无相关性。
 适应证
用于18岁以上,孕龄24~33周,胎儿心率正常的孕妇。明显推迟即将出现的早产。
 禁忌证
孕龄小于24周或大于33周、孕龄大于30周胎膜早破、宫内胎儿生长迟缓和胎儿心率异常、产前子宫出血、子痫和重度先兆子痫、可疑宫内胎儿死亡、疑有宫内感染、前置胎盘、胎盘剥离、继续怀孕对母亲或胎儿有危险及对本品过敏者均应禁用。
 注意事项
1.当无法排除胎膜早破时,应该衡量延迟分娩的益处与潜在的绒膜羊膜炎的危险。2.本品对多胎妊娠或孕龄在24~27周的疗效尚未确定。3.用药时应监测宫缩和胎心,应考虑到出现持续宫缩的情况,并应监测产后失血。4.治疗应在确诊早产后尽快开始。宫缩持续存在时应考虑替换疗法。
 不良反应
最常见的不良反应(发生率大于10%)为恶心。医学全在.线www.med126.com常见的(发生率为1%~10%)有头痛、头晕、面红、呕吐心悸、低血压、注射部位刺激感和高血糖症。少见的(发生率为0.1%~1%)有发热失眠、瘙痒和皮疹。
 用法用量
初始剂量为6.75mg,采用本品7.5mg(1ml)注射剂注射给药;紧接着用本品7.5mg(1ml)浓缩液持续3h大剂量(每分钟300μg)输注;然后以本品7.5mg(1ml)浓缩液低剂量(每分钟100μg)输注,最多达45h。持续治疗不应超过48h。整个疗程中,总剂量不宜超过330mg。
 药物相应作用
(尚不明确)
 专家点评
本品为催产素拮抗剂。2000年3月在奥地利首次上市。本品为一合成多肽,是子宫内及脱膜,胎膜上环状肽催产素受体竞争性拮抗剂。作用迅速,输注开始10min内,宫缩即明显减少,子宫很快得到舒缓。临床用于明显推迟即将出现的早产。医学/全在线www.med126.com
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