网站首页
医师
药师
护士
卫生资格
高级职称
住院医师
畜牧兽医
医学考研
医学论文
医学会议
考试宝典
网校
论坛
招聘
最新更新
网站地图
您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 妇产科用药 > 正文:替勃龙的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

替勃龙

替勃龙副作用;别名:7α-甲异炔诺酮、7-甲基异炔诺酮、递宝龙、甲异炔诺酮、利维爱、Livial、Tibolonum;替勃龙适应症:1.用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状,如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状,如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染、尿失禁等。2.预防绝经后的骨质疏松。;替勃龙药理学作用:本药为7-甲异炔诺酮,化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素近似。本药具有多种激素性能:能明显抑制垂体促卵泡激素(FSH)释放,有弱雌激素作用,可使血浆雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平,但较雌二醇弱,与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%;其代谢产物具有弱的孕激素活性,故对子宫内膜刺激作用较轻微;本药还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆中FSH水平,对黄体生成素(LH)抑制较弱,不影响泌乳素;对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量,本药并不刺激绝经后妇女的子宫内膜,但是对阴道黏膜有刺激作用,少数妇女会出现子宫内膜轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。同样剂量,本药还能预防绝经后骨质疏松,抑制绝经后症状(特别是潮热、出汗),并提高情绪和性欲。
 分类名称
一级分类:妇产科用药 二级分类:雌激素类及抗雌激素类药 三级分类: 
 药品英文名
Tibolone
 药品别名
7α-甲异炔诺酮、7-甲基异炔诺酮、递宝龙、甲异炔诺酮、利维爱、Livial、Tibolonum
 药物剂型
片剂:2.5mg。
 药理作用
本药为7-甲异炔诺酮,化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素近似。本药具有多种激素性能:能明显抑制垂体促卵泡激素(FSH)释放,有弱雌激素作用,可使血浆雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平,但较雌二醇弱,与雌激素受体的亲和力仅为雌二醇的1.3%;其代谢产物具有弱的孕激素活性,故对子宫内膜刺激作用较轻微;本药还具有弱雄激素作用。每天口服2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆中FSH水平,对黄体生成素(LH)抑制较弱,不影响泌乳素;对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量,本药并不刺激绝经后妇女的子宫内膜,但是对阴道黏膜有刺激作用,少数妇女会出现子宫内膜轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加。同样剂量,本药还能预防绝经后骨质疏松,抑制绝经后症状(特别是潮热、出汗),并提高情绪和性欲。
 药动学
口服后吸收快速完全,因药物及其活性代谢产物的血浆水平太低,故不能对体内过程进行药代动力学测定。口服本药14C标记物,30min内血浆即出现放射活性,1.5~4h达峰值。排除半衰期为45h。本药无肠肝循环,代谢产物主要由粪便排出,单次给药排出50%,持续给药排出60%,尿中排出30%。
 适应证
1.用于自然和手术引起绝经后雌激素降低所致的各种症状,如潮热、情绪改变、盗汗、睡眠障碍、头晕、麻刺感、肌肉、关节和骨骼疼痛等。并可改善泌尿生殖道局部症状,如萎缩性阴道炎、排尿疼痛、性交疼痛、反复尿路感染尿失禁等。2.预防绝经后的骨质疏松。
 禁忌证
1.妊娠。2.激素依赖性肿瘤。3.心血管病或脑血管病、血栓性静脉炎、血栓栓塞形成或有上述疾病史者。医学全在/线www.med126.com4.病因不明的阴道流血。5.严重肝病。
 注意事项
1.慎用:(1)糖尿病患者。(2)绝经前妇女或绝经不满1年的妇女不宜服用,以免发生不规则阴道出血。2.本药应口服给药,勿嚼咬,最好固定在每天同一时间服用。3.本药不可作为避孕药使用。4.服用剂量若超过起始剂量可能引起阴道出血。如用量较大,应定期加服孕激素,如每3个月服10天孕激素。5.若出现静脉栓塞、肝功能异常、胆道阻塞性黄疸等应立即停药。6.本药口服毒性低,过量不会出现毒性症状,可能发生肠胃不适,但不需要特殊处理。7.用药后一般在几个星期内症状可以得到改善,至少连续治疗3个月方能得到最好疗效。常规剂量下,可连续服用较长时间。8.药物对哺乳的影响:本药是否会进入乳汁(尚不明确)9.药物对检验值或诊断的影响:(1)用药后可有肝功能变化;(2)有轻度降低高密度脂蛋白(HDL)的作用。10.用药前后及用药时应当检查或监测:(1)长期用药,用药前及用药期间应定期进行妇科及全身检查。(2)本药虽然对子宫内膜刺激作用微弱,不需给予孕激素,但仍需定期检测子宫内膜厚度,如超过5mm或有异常出血时,仍需取内膜活检。(3)患者如有高胆固醇血症应严密观察血脂。医学全在/线www.med126.com(4)对患肿瘤和代谢性骨病的患者应定期检查血电解质。
 不良反应
1.本品耐受性较好,少有不良反应,偶有体重改变、眩晕、皮脂分泌过多、阴道出血、头痛、肠胃不适、面毛生长增加和胫骨前水肿、突破性子宫出血。2.绝经前有正常月经周期的妇女,由于排卵受到抑制,可能干扰正常的月经周期。3.有时可引起体液潴留。有下列情况如肾病、癫痫三叉神经痛等应严密观察。
 用法用量
口服给药:起始剂量每天1片。维持剂量:每天半片。应至少连续服用3个月,也可连续长期服用。
 药物相应作用
1.本品治疗期间因血液纤溶活性增强(纤维蛋白原水平降低,抗凝血酶Ⅲ、纤溶酶原增加,纤维蛋白溶解活性增高),可增强抗凝药效果。2.因本品可能降低糖耐量,与胰岛素或其他降糖药合用,需要增加后者用量。3.理论上推测,本品与肝药酶诱导剂(如苯妥英钠、卡马西平利福平)合用,可增强前者的代谢而降低其活性。
 专家点评
口服剂量每天2.5mg,对绝经期妇女能明显抑制血浆FSH水平,对黄体生成素(LH)抑制较轻,不影响泌乳素;对育龄妇女有抑制排卵的作用。同样剂量的本品并不刺激绝经后妇女的子宫内膜增生,仅有少数妇女出现轻度增生,其增生程度并不随治疗时间的延长而增加,但对阴道黏膜有刺激作用。同样剂量能预防绝经后骨质疏松,对于绝经后症状,特别是血管舒缩症状如潮热和出汗可被抑制,并可提高情绪和性欲。本药化学结构与雌二醇、孕酮、睾酮等性激素相似。本药具有雌激素、孕激素和弱雄激素活性。医/学全在线www.med126.com能抑制绝经后妇女的促性腺激素水平,抑制生育期妇女排卵,刺激阴道黏膜、增强性欲,预防绝经后骨质疏松等作用。
...
  • 上一篇文章:
  • 下一篇文章:
  • 关于我们 - 联系我们 -版权申明 -诚聘英才 - 网站地图 - 医学论坛 - 医学博客 - 网络课程 - 帮助
    医学全在线 版权所有© CopyRight 2006-2010, MED126.COM, All Rights Reserved
    皖ICP备06007007号
    百度大联盟认证绿色会员可信网站 中网验证