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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 临床用药须知 > 神经系统药物 > 正文:阿普唑仑的副作用/药理作用/适应症/禁忌症/用法用量
    

阿普唑仑

阿普唑仑副作用;别名:佳静安定、甲基三唑安定、安适定、三唑安定、甲三唑氯安定、Xanax;阿普唑仑适应症:用于焦虑症及惊恐发作的治疗,也用于抑郁症、失眠及手术前镇静。;阿普唑仑药理学作用:本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用,但抗焦虑作用较强,并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药,且无三环类的副作用,因此已用于或试用于抑郁症,特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性,限制了在这方面的应用。
 分类名称
一级分类:神经系统药物 二级分类:镇静及催眠药物 三级分类:苯二氮卓类药物 
 药品英文名
Alprazolam
 药品别名
佳静安定、甲基三唑安定、安适定、三唑安定、甲三唑氯安定、Xanax
 药物剂型
片剂:0.25mg,0.5mg,1mg,2mg。
 药理作用
本品属于短效苯二氮卓类药物。与地西泮有相似的药理作用,但抗焦虑作用较强,并显示出抗抑郁活性。其抗抑郁的作用类似三环类抗抑郁药,且无三环类的副作用,因此已用于或试用于抑郁症,特别是伴有焦虑的抑郁症患者。但由于依赖性及停药戒断症状的严重性,限制了在这方面的应用。
 药动学
口服易于吸收,1~2h达血药峰值,70%~80%与血浆蛋白结合。t1/2约为12~15h。主要在肝内代谢成活性化合物2-羟基阿普唑仑(药理活性约为母药的1/2)及无活性的二苯甲酮。代谢物的血浆浓度很低。少量原药与代谢物随尿排出。可透过胎盘,并可进入乳汁。
 适应证
用于焦虑症及惊恐发作的治疗,也用于抑郁症、失眠及手术前镇静。
 禁忌证
1.对本品过敏者、哺乳者禁用。2.闭角型青光眼、重症肌无力和肝肾功能不全患者禁用。
 注意事项
1.18岁以下儿童患者慎用。医学全.在线www.med126.com2.药物过量与处理:持续的精神错乱、嗜睡震颤、持续的言语不清、站立不稳、心动过缓、呼吸短促或困难、严重的肌无力等。没有特效的拮抗药,宜及早进行对症处理,包括催吐或洗胃等措施,以及呼吸和循环方面的支持疗法。对异常兴奋,不能用巴比妥类药,以免加强中枢性兴奋作用或延长对中枢神经系统的抑制作用。3.肝、肾功能损害时可延迟本品的清除t1/2。4.其他:对苯二氮卓类药耐受量小的患者初始剂量宜小。若出现呼吸抑制和低血压,常提示已超量或静脉注射过快。避免长期大量使用而成瘾。阿普唑仑宜逐渐停药。在治疗恐惧过程中发生晨起焦虑症状,表示有耐药性或两次间隔期的血药浓度不够,可考虑增加服药次数。5.与酒及含酒精饮料合用时,可增强中枢抑制作用,应注意调整剂量。服用本品不宜驾驶车辆或操作机器。
 不良反应
1.主要有嗜睡、头昏、注意力分散、口干、恶心、呕吐、厌食、便秘心悸、视力模糊、疲劳、骨骼肌无力、瘙痒、言语模糊、记忆力减退、月经紊乱和尿潴留等。2.偶有兴奋激动、肌肉强直、失眠、幻觉、黄疸和皮疹等。一旦出现,应立即停药。3.长期服用可产生依赖性,突然停药可出现戒断症状。医学全在.线www.med126.com
 用法用量
1.抗焦虑:口服0.25~0.5mg,每天3次,必要时增量至每天3~4mg。老年或体弱患者,开始口服0.25mg,每天2~3次。治疗惊恐发作,每天剂量可达10mg。2.催眠:0.4~0.8mg,睡前服。3.抗抑郁:开始口服每天2~4mg,3次分服;必要时,每天剂量可加至10mg。
 药物相应作用
1.与其他易成瘾药合用时,成瘾的危险性增加。2.与全麻药、镇痛药、单胺氧化酶抑制药和三环类抗抑郁药合用时,可彼此相互增效。3.与钙离子通道阻滞药合用,可发生低血压。4.与西咪替丁合用时,可抑制肝脏转化苯二氮卓类药物的中间代谢产物,从而使清除减慢,血药浓度升高。5.普萘洛尔与苯二氮卓类抗惊厥药合用,可导致癫痫发作的类型和(或)频率改变。6.与卡马西平合用,卡马西平和(或)本品的血药浓度可能下降,清除t1/2缩短。7.与扑米酮合用,可引起癫痫发作类型改变,需调整扑米酮的用量。8.与左旋多巴合用,可降低后者的疗效。
 专家点评
镇静作用为地西泮的25~30倍,催眠作用是地西泮的3.5~11倍,并兼有三环类抗抑郁剂的作用,其作用与丙咪嗪阿米替林相当。此外,它不具有中枢性肌肉松弛作用。医学全在.线www.med126.com但此药白天有残存不良反应,出现疲倦、无力、精神不振等感觉。
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