| 公开(公告)号 | CN101087788A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.12 |
| 申请(专利)号 | CN200580044460.3 |
| 申请日期 | 2005.12.19 |
| 专利名称 | 喹啉衍生物、其应用、制备以及包含该化合物的药物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.12.22 DE 102004063223.5;2005.1.7 US 60/641,733 |
| 申请(专利权)人 | 拜耳先灵医药股份有限公司 |
| 发明(设计)人 | W·施韦德;S·雅罗赫;B·巴德尔;R·希利格;A·特尔拉克;D·措普夫 |
| 地址 | 德国柏林 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-12-19 PCT/EP2005/013955 |
| 进入国家日期 | 2007.06.22 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 德国;DE |
| 主权项 | 通式A的喹啉衍生物： 其中 A选自以下组中：-C6-C12-芳基、-C5-C18-杂芳基、-C3-C12-环烷基以及-C3-C12-杂环烷基， R1和R2相同或不同，并且在一个或多个位置处相互独立地选自以下组中：氢、羟基、卤素、硝基、氰基、-C1-C6-烷基、-C1-C4-羟基烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-杂芳基、-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、-(CH2)n-C6-C12-芳基、-(CH2)n-C5-C18-杂芳基、-(CH2)n-C3-C10-环烷基、-(CH2)n-C3-C12-杂环烷基、-亚苯基-(CH2)p-R6、-(CH2)pPO3(R6)2、-(CH2)p-NR5R6、-(CH2)p-NR4COR5、-(CH2)p-NR4CSR5、-(CH2)p-NR4S(O)R5、-(CH2)p-NR4S(O)2R5、-(CH2)p-NR4CONR5R6、-(CH2)p-NR4COOR5、-(CH2)p-NR4C(NH)NR5R6、-(CH2)p-NR4CSNR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)NR5R6、-(CH2)p-NR4S(O)2NR5R6、-(CH2)p-COR5、-(CH2)p-CSR5、-(CH2)p-S(O)R5、-(CH2)p-S(O)(NH)R5、-(CH2)p-S(O)2R5、-(CH2)p-S(O)2NR5R6、-(CH2)p-SO2OR5、-(CH2)p-CO2R5、-(CH2)p-CONR5R6、-(CH2)p-CSNR5R6、-OR5、-(CH2)p-SR5以及-CR5(OH)-R6，其中-C1-C6-烷基、-C2-C6-烯基、-C2-C6-炔基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基、-C5-C18-杂芳基和/或-C1-C6-烷氧基是未取代的或者相互独立地一次或多次被以下基团取代：羟基、卤素、硝基、氰基、苯基、-NR5R6、烷基和/或-OR5，其中所述-C3-C10-环烷基和-C1-C10-烷基中的碳骨架可在一个或多个位置处相互独立地包含氮、氧、硫原子和/或C＝O-基团和/或一个或多个双键，和/或R1和R2任选相互形成由3-10个亚甲基单元组成的桥，其中最多2个亚甲基单元任选被O、S和/或NR4替换； X、Y、Z相同或不同，并相互独立地选自以下组中：-CR3＝、-CR3R4-、-C(O)-、-N＝、-S-、-O-、-NR3-、-S(O)2-、-S(O)-和-S(O)NH-，而且在X、Y和Z之间存在单键或双键， R3代表氢、-C1-C10-烷基或-C1-C10-烷酰基， R4代表氢或-C1-C10-烷基， R5和R6相同或不同，并相互独立地选自以下组中：氢、-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-杂芳基，其中-C1-C10-烷基、-C2-C10-烯基、-C2-C10-炔基、-C1-C6-烷氧基、-C3-C10-环烷基、-C3-C12-杂环烷基、-C6-C12-芳基和/或-C5-C18-杂芳基是未取代的或者相互独立地一次或多次被以下基团取代：羟基、卤素、氰基、硝基、-OR7、-NR7R8、-C(O)NR7R8、-C(O)OR7和/或-C1-C6-烷基，其中-C1-C6-烷基是未取代的或者相互独立地一次或多次被以下基团取代：卤素、羟基、氰基、-NR7R8、-OR7和/或苯基；和/或R5和R6任选相互形成由3-10个亚甲基单元组成的桥，其中最多2个亚甲基单元任选被O、S和/或NR4替换； R7、R8相同或不同，并相互独立地选自以下组中：氢、-C1-C4-烷基、-C6-C12-芳基和-C5-C18-杂芳基，其中所述烷基、芳基、杂芳基是未取代的或者相互独立地一次或多次被卤素和/或烷氧基取代，或者R7和R8任选相互形成由3-10个亚甲基单元组成的桥，其中最多2个亚甲基单元任选被O、S和/或NR4替换； m’、m”相互独立地等于0-4， n等于1-6， p等于0-6，以及 及其N-氧化物、溶剂化物、水合物、立体异构体、非对映异构体、对映异构体和盐。 如果X、Y、Z相互独立地代表一、二或三个N，则条件是： 1.基团X-Y-Z的骨架不是N-CH-N、CH-N-N或N-N-N，以及 2.如果Y和Z同时分别是CH，则X不是NH。 |
| 摘要 | 本发明涉及通式A的喹啉衍生物、该通式A的化合物在治疗不同疾病中的应用以及制备该通式A的化合物的方法，其中R1、R2、R3、X、Y、Z和A具有如权利要求中所述的定义。 |
| 国际公布 | 2006-06-29 WO2006/066955 德 |
