作为激酶抑制剂的氨基-2,3-二氮杂萘酮衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物
|
公开(公告)号
|
CN101085759A
|
|
公开(公告)日
|
2007.12.12
|
|
申请(专利)号
|
CN200710110126.4
|
|
申请日期
|
2002.07.30
|
|
专利名称
|
作为激酶抑制剂的氨基-2,3-二氮杂萘酮衍生物,它们的制备方法和含有它们的药物组合物
|
|
主分类号
|
C07D237/32(2006.01)I
|
|
分类号
|
C07D237/32(2006.01)I;C07D409/06(2006.01)I;C07D237/34(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
|
|
分案原申请号
|
02815419.3
|
|
优先权
|
2001.8.7 US 09/922,729
|
|
申请(专利权)人
|
辉瑞意大利有限公司
|
|
发明(设计)人
|
M·普利奇
|
|
地址
|
意大利拉蒂纳
|
|
颁证日
|
|
|
国际申请
|
|
|
进入国家日期
|
|
|
专利代理机构
|
中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
|
|
代理人
|
顾颂逦
|
|
国省代码
|
意大利;IT
|
|
主权项
|
式(I)代表的氨基-2，3-二氮杂萘酮衍生物： 其中 Ra和Rb各自独立地是氢原子或任选地进一步被取代的选自下面的基团：直链或支链C1-C6烷基，C3-C6环烷基或环烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元杂环基或者具有1-3个选自氮，氧或硫的杂原子的杂环基C1-C6烷基；或者Ra或Rb之一是氢或任意地被取代的直链或支链C1-C6烷基，另一个是选自-COR’，-CONHR’，-COOR’或-SO2R’的基团，其中R’是氢或任选地被取代的选自上述烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳基烷基，杂环基或杂环基烷基的基团； R1是式-CHR4R5基团，其中R4和R5各自独立地是氢或者任意地被取代的选自直链或支链C1-C6烷基，C3-C6环烷基或环烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元杂环基或者具有1-3个选自氮，氧或硫的杂原子的杂环基C1-C6烷基的基团；或者R1是式-NHR’，-NR’COR″，-NR’CONHR″或-NR’SO2R″，其中R’具有上述氢以外的定义，R″是氢或具有上面对于R’的定义； R2是氢原子或任选地进一步被取代的选自下面的基团：直链或支链C1-C6烷基，C3-C6环烷基或环烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元杂环基或者具有1-3个选自氮，氧或硫的杂原子的杂环基C1-C6烷基； 2，3-二氮杂萘酮环上自由位置5，6和8中的一个或多个上的任何R3各自独立地是卤原子，硝基，羧基，氰基或者任选地进一步被取代的选自下面的基团：直链或支链C1-C6烷基，C3-C6环烷基或环烷基C1-C6烷基，芳基，芳基C1-C6烷基，5至7元杂环基或者具有1-3个选自氮，氧或硫的杂原子的杂环基C1-C6烷基；或者R3是选自-COR’，-CONHR’，-SO2R’，-NR’R″，-NR’COR″，-NR’CONHR’或-NR’SO2R″的基团，其中R’和R″是相同或不同的，是氢或者上面提到的基团； m是0或1-3的整数； 或者其药学可接受的盐； 不包括化合物N-[3，4-二氢-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2，3-二氮杂萘基]-乙酰胺和N-[3，4-二氢-4-氧代-1-(4-吡啶基甲基)-6-2，3-二氮杂萘基]-2，2，2-三氟-乙酰胺。
|
|
摘要
|
本发明公开了根据式I的氨基-2，3-二氮杂萘酮衍生物及其药学可接受盐，以及含有它们的药物组合物；这些化合物或组合物用于治疗改变的蛋白激酶活性引起的疾病和/或与之相关的疾病，例如癌，细胞增殖性疾病，阿尔海默氏病，病毒感染，自身免疫疾病和神经变性疾病。
|
|
国际公布
|
|
...
评论加载中...
