公开(公告)号 | CN101076338A |
公开(公告)日 | 2007.11.21 |
申请(专利)号 | CN200380101079.7 |
申请日期 | 2003.10.07 |
专利名称 | AML的治疗 |
主分类号 | A61K31/502(2006.01)I |
分类号 | A61K31/502(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | 2002.10.8 GB 0223341.9 |
申请(专利权)人 | 齐肯胡伊斯-格罗宁根学院(UMCG) |
发明(设计)人 | E·S·J·M·德本特;W·A·坎普斯 |
地址 | 荷兰格罗宁根省 |
颁证日 | |
国际申请 | 2003-10-07 PCT/EP2003/011084 |
进入国家日期 | 2005.04.08 |
专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
代理人 | 黄革生;隗永良 |
国省代码 | 荷兰;NL |
主权项 | 一种治疗患有急性髓性白血病(AML)的温血动物的方法,包括将治疗有效量的式I化合物: 其中 r为0-2, n为0-2, m为0-4, R1和R2(i)是低级烷基或 (ii)一起形成子式I*中的桥 该结合是通过两个末端碳原子实现的,或 (iii)一起形成子式I**中的桥 其中环成员T1、T2、T3和T4中的一个或两个是氮,而其余的在每个情况下都是CH,且结合是通过T1和T4实现的; A、B、D和E各自独立地是N或CH,条件是这些基团中不超过2个基团是N; G是低级亚烷基、被酰氧基或羟基取代的低级亚烷基、-CH2-O-、-CH2-S-、-CH2-NH-、氧杂(-O-)、硫杂(-S-)或亚氨基(-NH-); Q是低级烷基; R是H或低级烷基; X是亚氨基、氧杂或硫杂; Y是未取代或取代的芳基、吡啶基或未取代或取代的环烷基;且 Z是氨基、单-或二取代的氨基、卤素、烷基、取代的烷基、羟基、醚化或酯化的羟基、硝基、氰基、羧基、酯化的羧基、烷酰基、氨基甲酰基、N-单取代-或N,N-二取代的氨基甲酰基、脒基、胍基、巯基、磺基、苯硫基、苯基-低级烷硫基、烷基苯基硫基、苯磺酰基、苯基-低级烷基亚磺酰基或烷基苯基亚磺酰基,如果存在多于1个基团Z,取代基Z是彼此相同的或不同的; 且其中由波形线表征的键,如果存在的话,是单键或者双键; 或其中1或多个N原子带有氧原子的所定义化合物的N-氧化物, 或具有至少一个成盐基团的这种化合物的盐; 与用于AML治疗的常规化合物或化合物混合物,和任选地至少一种药学可接受的载体一起或联合施用给所述动物。 |
摘要 | 本发明涉及一种治疗患有对常规的化学疗法具有抗性的急性髓性白血病(AML)的温血动物的方法,包括对所述动物施用治疗有效量的式(I)化合物,其中基团与符号具有说明书中所定义的含义,其中,所述式(I)化合物与可用于AML治疗的常规化合物或化合物混合物,特别是拓扑异构酶II抑制剂、抗代谢物或抗肿瘤抗生素,一起或联合给药,以同时、分开或相继使用;还涉及一种药物组合物和包括所述联合的商业包。 |
国际公布 | 2004-04-22 WO2004/032935 英 |