| 公开(公告)号 | CN101001838A |
| 公开(公告)日 | 2007.07.18 |
| 申请(专利)号 | CN200580018818.5 |
| 申请日期 | 2005.06.08 |
| 专利名称 | DPP-Ⅳ抑制剂 |
| 主分类号 | C07D211/26(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/26(2006.01)I;A61K31/4465(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.6.8 EP 04013511.3 |
| 申请(专利权)人 | 桑赛拉制药（瑞士)股份公司 |
| 发明(设计)人 | P·J·爱德华兹;C·罗森鲍姆;C·朗梅;S·瑟斯佐-高尔维斯;A·福厄尔;O·希尔;M·蒂曼;V·G·马塔斯撒;S·诺德霍夫;B·霍夫曼 |
| 地址 | 瑞士利斯塔尔 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-06-08 PCT/EP2005/006161 |
| 进入国家日期 | 2006.12.08 |
| 专利代理机构 | 北京北翔知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 张广育;唐铁军 |
| 国省代码 | 瑞士;CH |
| 主权项 | 式(I)化合物或其药物可接受的盐，其中 Z选自苯基、萘基、茚基、C3-7环烷基、2，3-二氢化茚基、1，2，3，4-四氢化萘基、十氢化萘基、杂环和杂二环，其中Z任选被一个或多个R4取代，其中R4独立地选自卤素、CN、OH、NH2、当环是至少部分饱和时的氧代(＝O)、R5和R6； R5选自C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基，其中R5任选被氧间断并且其中R5任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R6选自苯基、杂环和C3-7环烷基，其中R6任选被一个或多个R7取代，其中R7独立地选自卤素、CN、OH、NH2、当环是至少部分饱和时的氧代(＝O)、C1-6烷基、O-C1-6烷基和S-C1-6烷基； R1选自H、F、OH和R8； R2选自H、F和R9； R8独立地选自C1-6烷基、O-C1-6烷基、N(R8a)-C1-6烷基、S-C1-6烷基、C3-7环烷基、O-C3-7环烷基、N(R8a)-C3-7环烷基、S-C3-7环烷基、-C1-6烷基-C3-7环烷基、O-C1-6烷基-C3-7环烷基、N(R8a)-C1-6烷基-C3-7环烷基、S-C1-6烷基-C3-7环烷基、杂环、O-杂环、N(R8a)-杂环、S-杂环、C1-6烷基-杂环、O-C1-6烷基-杂环、N(R8a)-C1-6烷基-杂环和S-C1-6烷基-杂环， 其中R8任选被一个或多个独立地选自F和Cl的卤素取代； R8a选自H和C1-6烷基； R9独立地选自C1-6烷基、C3-7环烷基和-C1-6烷基-C3-7环烷基，其中R9任选被一个或多个R9a取代，其中R9a独立地选自F、Cl和OH； R3选自H和C1-6烷基； 任选地，独立地选自R1/R2和R2/R3的R1、R2、R3的一对或多对构成C3-7环烷基环，该环任选被一个或多个R9b取代，其中R9b独立地选自F、Cl和OH； A选自A0和A1； A0选自C3-7环烷基和至少有一个氮作为环原子的饱和杂环，其中A0被一个或多个R10a取代，其中R10a独立地选自NR10R10b；NR10S(O)2R10b；NR10S(O)R10b；S(O)2NR10R10b；C(O)NR10R10b；R10，条件是R10与饱和杂环上的环原子氮相连；和任选被一个或多个R10c取代的C1-3烷基，其中R10c独立地选自F、C1-3烷基和C3-4环烷基，其中C1-3烷基和C3-4环烷基任选被一个或多个F取代； 任选地，R10a独立地选自F、Cl和氧代(＝0)； A1选自 X、Y独立地选自-CH2-、-NR10b-、-O-和-S-； W选自和 R10、R10b独立地选自T1-T2和T2； T1选自-C1-6烷基-、-C1-6烷基-O-、-C1-6烷基-S-、-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)-、-C(O)-C1-6烷基-、-C(O)-C1-6烷基-O-、-C(O)-C1-6烷基-S-、-C(O)-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)O-、-C(O)O-C1-6烷基-、-C(O)O-C1-6烷基-O-、-C(O)O-C1-6烷基-S-、-C(O)O-C1-6烷基-N(R11)-、-C(O)N(R11)-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-O-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-S-、-C(O)N(R11)-C1-6烷基-N(R11a)-、-S(O)2-、-S(O)2-C1-6烷基-、-S(O)2-C1-6烷基-O-、-S(O)2-C1-6烷基-S-、-S(O)2-C1-6烷基-N(R11)-、-S(O)-、-S(O)-C1-6烷基-、-S(O)-C1-6烷基-O-、-S(O)-C1-6烷基-S-和-S(O)-C1-6烷基-N(R11)-，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个选自F和Cl的卤素取代； R11、R11a独立地选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基和-C1-6烷基-C3-7环烷基； T2选自H、T3和T4； T3选自苯基、萘基和茚基，其中T3任选被一个或多个R12取代，其中R12独立地选自卤素、CN、COOR13、OC(O)R13、OR13、-C1-6烷基-OR13、SR13、S(O)R13、S(O)2R13、C(O)N(R13R14)、S(O)2N(R13R14)、S(O)N(R13R14)、C1-6烷基、N(R13)S(O)2R14和N(R13)S(O)R14，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个选自F和Cl的卤素取代； T4选自C3-7环烷基、2，3-二氢化茚基、1，2，3，4-四氢化萘基、十氢化萘基、杂环和杂二环，其中T4任选被一个或多个R15取代，其中R15独立地选自卤素、CN、OR13、-C1-6烷基-OR13SR13、当环是至少部分饱和时的氧代(＝O)、N(R13R14)、COOR13、OC(O)R13、C(O)N(R13R14)、S(O)2N(R13R14)、S(O)N(R13R14)、C1-6烷基、N(R13)C(O)R14、S(O)2R13、S(O)R13、N(R13)S(O)2R14和N(R13)S(O)R14，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个选自F和Cl的卤素取代； 任选地，R15为C(O)R13，条件是C(O)R13与杂环或杂二环的环原子氮相连； R13、R14独立地选自H、C1-6烷基、C3-7环烷基和-C1-6烷基-C3-7环烷基，其中每个C1-6烷基任选被一个或多个选自F和Cl的卤素取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及式(I)化合物，其中Z、R1-3和A具有说明书和权利要求书所述含义。所述化合物可用作DPP-IV抑制剂。本发明还涉及这种化合物的制备及其作为药物的生产和用途。 |
| 国际公布 | 2005-12-22 WO2005/121089 英 |
