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杂环化合物作为SCCE抑制剂的用途

医药数据库中心 药学论坛 阿里克斯股份公司/M·林舍滕
公开(公告)号 CN1802160A  
公开(公告)日 2006.07.12  
申请(专利)号 CN200480015752.X  
申请日期 2004.06.07  
专利名称 杂环化合物作为SCCE抑制剂的用途  
主分类号 A61K31/536(2006.01)I  
分类号 A61K31/536(2006.01)I;A61K31/5365(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/06(2006.01)I;A61P17/04(2006.01)I;A61P17/10(2006.01)I;A61P17/12(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.6 DK PA200300842;2003.6.6 DK PA200300843;2003.6.6 DK PA200300840;2003.6.6 DK PA200300844  
申请(专利权)人 阿里克斯股份公司  
发明(设计)人 M·林舍滕  
地址 瑞典哥德堡  
颁证日  
国际申请 2004-06-07 PCT/DK2004/000388  
进入国家日期 2005.12.06  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 李 瑛  
国省代码 瑞典;SE  
主权项 式I或II化合物或其药学可接受的盐用于制备治疗或预防皮肤病的药物的用途: 其中 X是O或S;如果氮原子通过双键与相邻碳原子键合,Y独立地是O、S、NH或N;如果氮原子通过双键与相邻碳原子键合,Z独立地是O、NH或N; W、Q、V和T独立地是CH、CH2、S、N或O; 环A、环B、环C和环D可以是芳香的、饱和或部分饱和的; R1和R2,如果存在,独立地是: C1-8-烷基,C2-8-链烯基,C2-8-炔基或C3-6-环烷基,每个任选被下列基团取代:卤素,OH,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,C1-6-烷氧基,三氟甲氧基,氨基甲酰基,CONHR4或CON(R4)2;H,卤素,CF3,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,OCF3,COOH,CN,CONH2,CONHR4,OH,NO2,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,NHSO2R4,CON(R4)2,CONHSO2R4,SO2NH2,SO2NHR4,SO2R4,SOR4,C1-4-烷氧羰基,芳基,芳氧基,杂芳基,杂芳氧基,烷基苯基,或四唑; 或当R1和R2与环A或环C中的邻接原子键合时,一起形成-(CH2)n-部分,其中n=1-5,并且其中在所述部分中的1、2或3个CH2单元可任选被1、2或3个杂原子替代,如果氮原子通过双键与邻接原子键合,其中每个杂原子分别选自O、S、NH和N,并且其中所述部分可任选被1、2或3个分别选自下列的取代基取代:卤素,OH,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,C1-6-烷氧基,三氟甲氧基,氨基甲酰基,CONHR4或CON(R4)2; R3是芳基或杂芳基,每个任选被一个或多个下列基团取代:卤素,CF3,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,OCF3,COOH,CN,CONH2,CONHR4,OH,NO2,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,NHSO2R4,CON(R4)2,CONHSO2R4,SO2NH2,SO2NHR4,SO2R4,SOR4,C1-4-烷氧羰基,芳基,芳氧基,杂芳基,杂芳氧基,烷基苯基,四唑,C1-8-烷基,C2-8-链烯基,C2-8-炔基或C3-6-环烷基,每个C1-8-烷基、C2-8-链烯基、C2-8-炔基或C3-6-环烷基任选被下列基团取代:卤素,CF3,OCF3,COOH,CN,CONH2,CONHR4,CON(R4)2,OH,NO2,NH2,NHR4,N(R4)2,NHCOR4,NHSO2R4,SO2NH2,SO2NHR4,SO2R4,SOR4,C1-4-烷氧基,或氨基甲酰基;和 R4是C1-4-烷基,C2-4-链烯基,C2-4-炔基,C3-6-环烷基,C1-6-烷氧基,C1-6-烷硫基,芳基,芳氧基,杂芳基,或杂芳氧基。  
摘要 本发明涉及角质层胰凝乳蛋白酶(SCCE)的杂环抑制剂。本发明更特别涉及式(I)或(II)化合物用于治疗某些疾病,特别是皮肤病例如搔痒症,以及癌症例如卵巢癌的用途。  
国际公布 2004-12-16 WO2004/108139 英  
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