公开(公告)号
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CN100360502C
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公开(公告)日
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2008.01.09
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申请(专利)号
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CN02829608.7
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申请日期
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2002.11.15
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专利名称
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视黄醇衍生物、它们在治疗癌症和增强其它细胞毒性剂功效中的应用
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主分类号
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C07C403/22(2006.01)I
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分类号
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C07C403/22(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2002.7.23 SE 0202311-7;2002.7.23 US 60/398,200
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申请(专利权)人
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阿登尼亚投资有限公司
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发明(设计)人
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O·斯特勒臣诺克;J·阿勒克索夫
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地址
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英国伦敦
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颁证日
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国际申请
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2002-11-15 PCT/SE2002/002087
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进入国家日期
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2005.03.15
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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英国;GB
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主权项
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一种具有以下结构式的化合物, 或 其中R1选自 并且R2选自NH2、NHCH3、N(CH3)2或OX,其中X为C1-C4烷基。
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摘要
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一组新型化合物即N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱磺酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-高半胱磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-高半胱磺酸和这些化合物的钠盐、包括它们的酯和酰胺的钠盐,被证明本身具有治疗作用,并且当所述化合物与多西他赛、紫杉醇、多柔比星和米托蒽醌等细胞毒性化合物联用时,具有协同作用。这些化合物能够制备溶解性差的药用化合物的新型制剂,本发明以多西他赛和紫杉醇为例,公开了所述化合物的水溶性制剂的制备方法,所述制剂表现出增加的药理学活性;并且以多柔比星和米托蒽醌为例,公开了水溶性药物制剂的制备方法,所述制剂表现出改进的治疗功效。
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国际公布
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2004-01-29 WO2004/009538 英
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