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视黄醇衍生物、它们在治疗癌症和增强其它细胞毒性剂功效中的应用

公开(公告)号 CN100360502C  
公开(公告)日 2008.01.09  
申请(专利)号 CN02829608.7  
申请日期 2002.11.15  
专利名称 视黄醇衍生物、它们在治疗癌症和增强其它细胞毒性剂功效中的应用  
主分类号 C07C403/22(2006.01)I  
分类号 C07C403/22(2006.01)I;A61K31/198(2006.01)I;A61K31/223(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2002.7.23 SE 0202311-7;2002.7.23 US 60/398,200  
申请(专利权)人 阿登尼亚投资有限公司  
发明(设计)人 O·斯特勒臣诺克;J·阿勒克索夫  
地址 英国伦敦  
颁证日  
国际申请 2002-11-15 PCT/SE2002/002087  
进入国家日期 2005.03.15  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 英国;GB  
主权项 一种具有以下结构式的化合物, 或 其中R1选自 并且R2选自NH2、NHCH3、N(CH3)2或OX,其中X为C1-C4烷基。  
摘要 一组新型化合物即N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱磺酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-半胱亚磺酸、N-(全反式-视黄酰基)-L-高半胱磺酸、N-(13-顺式-视黄酰基)-L-高半胱磺酸和这些化合物的钠盐、包括它们的酯和酰胺的钠盐,被证明本身具有治疗作用,并且当所述化合物与多西他赛紫杉醇、多柔比星米托蒽醌等细胞毒性化合物联用时,具有协同作用。这些化合物能够制备溶解性差的药用化合物的新型制剂,本发明以多西他赛和紫杉醇为例,公开了所述化合物的水溶性制剂的制备方法,所述制剂表现出增加的药理学活性;并且以多柔比星和米托蒽醌为例,公开了水溶性药物制剂的制备方法,所述制剂表现出改进的治疗功效。  
国际公布 2004-01-29 WO2004/009538 英  
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