公开(公告)号
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CN101087612A
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公开(公告)日
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2007.12.12
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申请(专利)号
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CN200580044355.X
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申请日期
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2005.12.20
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专利名称
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水溶性差的活性物质的口服速释制剂
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主分类号
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A61K31/55(2006.01)I
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分类号
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A61K31/55(2006.01)I;A61K47/34(2006.01)I;A61K47/26(2006.01)I;A61K47/02(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.12.23 EP 04106933.7
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申请(专利权)人
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索尔瓦药物有限公司;灵药生物技术有限公司
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发明(设计)人
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S·辛格;R·简;R·库马;M·L·德温特
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地址
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荷兰韦斯普
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颁证日
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国际申请
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2005-12-20 PCT/EP2005/056970
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进入国家日期
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2007.06.22
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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胡国群
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国省代码
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荷兰;NL
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主权项
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一种下述通式的活性化合物的口服速释制剂 其中: R1选自(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基以及萘基-(C1-C6)-烷基,该(C1-C6)烷氧基(C1-C6)烷基可以由(C1-C6)烷氧基,苯基-(C1-C6)-烷基以及苯基氧基-(C1-C6)-烷基所取代,其中苯基可以由(C1-C6)烷基,(C1-C6)烷氧基或卤素所取代, R2和R3独立地都为氢或卤素, R4为形成生物不稳定酯的基团, M为氢或金属离子,优选为二价金属离子, n为1,2或3; 所述制剂包括 a)至多占该制剂总重量的65%的所述活性物质; b)至少为10%w/w的碱性化合物或碱性化合物的混合物; c)0.1至10%w/w的一种或多种表面活性剂,以及 d)可选地含有数量为该制剂总重量的1%至45%的辅料。
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摘要
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本发明涉及一种苯并氮杂-1-乙酸衍生物的口服速释制剂,包括a)至多占该制剂总重量65%的所述活性物质;b)至少为10%w/w的碱性化合物或碱性化合物的混合物;c)0.1至10%的一种或多种表面活性剂,以及d)可选地含有数量为该制剂总重量的1%至45%的辅料。
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国际公布
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2006-06-29 WO2006/067150 英
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