| 公开(公告)号 | CN101010078A |
| 公开(公告)日 | 2007.08.01 |
| 申请(专利)号 | CN200580027253.7 |
| 申请日期 | 2005.08.09 |
| 专利名称 | 作为药物的杂环化合物 |
| 主分类号 | A61K31/426(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/426(2006.01)I;C07D277/04(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.10 US 60/600,239 |
| 申请(专利权)人 | 埃克塞里艾克西斯公司 |
| 发明(设计)人 | R·马丁;B·T·弗拉特;J·D·卡尔 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-09 PCT/US2005/028357 |
| 进入国家日期 | 2007.02.12 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王颖煜;梁 谋 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有式(I)的化合物： 或其药学可接受的衍生物，其中： 键a是单键或双键； X1是NR6，O或S(O)t； X2是S或O； R1是任选取代的烷基，任选取代的烯基或任选取代的炔基，当取代时，其所有的都被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：氰基，硝基，卤素，拟卤素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R1是任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基或任选取代的杂芳烷基，当取代时，所有的都被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：烷基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，氰基，硝基，卤素，拟卤素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J) N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R1是-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-S(O)tR15or-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)； R2是任选取代的烷基，任选取代的烯基，任选取代的炔基，当取代时，其所有的都被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：氰基，硝基，卤素，拟卤素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-S(O)tR15； 或R2是任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环烷基，任选取代的芳基，任选取代的杂芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳烷基或任选取代的芳基，当取代时，其所有的都被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：烷基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，氰基，硝基，卤素，拟卤素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或R2是-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R11)(R12)or-R9-S(O)tR15； R3、R4和R5每个独立地在如下的(a)、(b)或(c)中选择： (a)R3、R4和R5每个独立地是任选取代的烷基，任选取代的烯基或任选取代的炔基，当取代时，其所有的都被下列取代：氰基，硝基，卤素，拟卤素，-OR10，-SR16，-N(R11)(R12)，-C(J)R13，-C(J)OR10，-C(J)N(R11)(R12)，-C(J)N(R10)N(R11)(R12)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-OC(J)R13，-OC(J)OR10，-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-S(O)tR15； 或(b)R3、R4和R5每个独立地是任选取代的环烷基，任选取代的环烷基烷基，任选取代的杂环基，任选取代的杂环烷基，任选取代的芳基，任选取代的芳烷基，任选取代的杂芳基，或任选取代的杂芳烷基，当取代时，其所有的都被一至五个取代基取代，每个取代基独立地选自：烷基，卤代烷基，环烷基，环烷基烷基，杂环基，杂环烷基，芳基，芳烷基，杂芳基，杂芳烷基，氰基，硝基，卤素，拟卤素，-R9-OR10，-R9-SR16，-R9-N(R11)(R12)，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-N(R10)C(J)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-R9-OC(J)R13，-R9-OC(J)OR10，-R9-OC(J)N(R11)(R12)，-Si(R14)3，-N(R10)S(O)tR15和-R9-S(O)tR15； 或(c)R3、R4和R5每个独立地选自下列的基团：氢，卤素，-N(R7)(R8)，-N(R10)C(J)R13，-N(R10)C(J)OR10，-R9-C(J)R13，-N(R10)C(J)N(R11)(R12)和-N(R10)S(O)tR15； 条件是只有当键a是单键时，R5存在； 进一步的条件是： 当R3、R4或R5是环烷基烷基或N(R7)(R8)且键a是单键时，则R1是被至少两个选自下面的不同取代基取代的苯基：氰基，-R9-C(J)R13，-R9-C(J)OR10，-R9-C(J)N(R11)(R12)，-R9-C(J)N(R10)N(R12)R13，-R9-N(R10)C(J)OR10，-R9-N(R10)C(J)N(R11)(R12)，-N(R10)S(O)tR13，-R9-N(R10)C(J)R13，和-R9-N(R11)(R12)； 或当R3、R4或R5是烷基，烯基，炔基，卤素，卤代烷基 |
| 摘要 | 提供了化合物、组合物和调节受体活性的方法。尤其是，提供了调节受体活性、和用于治疗、预防或改善一或多种直接或间接地与受体活性有关的疾病或病症的症状的化合物和组合物。 |
| 国际公布 | 2006-02-23 WO2006/020680 英 |
