| 公开(公告)号 | CN101083987A |
| 公开(公告)日 | 2007.12.05 |
| 申请(专利)号 | CN200580036372.9 |
| 申请日期 | 2005.08.25 |
| 专利名称 | 作为HIV逆转录酶抑制剂的S-三唑基α-巯基乙酰苯胺 |
| 主分类号 | A61K31/4196(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.8.25 US 60/604,219;2004.8.25 US 60/604,220;2005.5.31 US 60/686,351 |
| 申请(专利权)人 | 阿迪亚生命科学公司 |
| 发明(设计)人 | J·-L·吉拉尔代;Y·-H·科;M·德拉洛萨;E·古尼克;Z·洪;S·朗;H·W·金 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-08-25 PCT/US2005/030259 |
| 进入国家日期 | 2007.04.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 刘 冬;范 赤 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式A的化合物 其中 Q选自CO2H或其盐、CONR′R″、SO3H或其盐以及SO2NR′R″；P选自(a)、(b)、(c)和(d) R1选自Cl、Br、I、CH3、CF3、CHF2和CH2F； R3为H或CH3； R′和R″独立地选自H、低级烷基和被一个或多个OR、CO2R、NHR、NR2或CF3基团取代的低级烷基，其中R为H或低级烷基，或R′和R″与它们连接的氮原子一起形成4-、5-或6-元杂环； Ro选自Cl、Br、CF3和甲基； Rp选自卤素、甲基、乙基、丙基、异丙基、环丙基甲基和C3-C6环烷基； R4、R5和R6独立地选自H、F、Cl、Br、CH3、CF3、CFH2、CF2H、异丙基、环丙基、OCH3、OH、OCF3、NH2和NHCH3； U和U′独立地选自N和CH； R7选自Cl、Br、I、CH3、CF3、OCH3、异丙基、环丙基、叔丁基和环丁基；和 R8、R9、R10和R11独立地为H或CH3； 条件是，当Q为SO2NH2时， 除非Rp为卤素、环丙基甲基或C3-C6环烷基，否则R1不为甲基，和 只有当R6为甲基时，R7才为甲基。 |
| 摘要 | 本发明提供了具有通式(1)的一系列S-三唑基α-巯基乙酰苯胺，其中Q为CO2H、CONR2、SO3H或SO2NR2。所述化合物抑制HIV逆转录酶多种变异体，该化合物可用于治疗HIV感染。 |
| 国际公布 | 2006-03-09 WO2006/026356 英 |
