公开(公告)号
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CN101022798A
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公开(公告)日
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2007.08.22
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申请(专利)号
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CN200580031746.8
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申请日期
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2005.09.21
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专利名称
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作为低氧选择性抗肿瘤剂的磺酰肼类
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主分类号
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A61K31/4196(2006.01)I
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分类号
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A61K31/4196(2006.01)I;C07D249/08(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2004.9.21 US 60/611,623;2004.10.1 US 60/615,419;2004.10.6 US 60/616,500
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申请(专利权)人
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维奥恩药品公司
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发明(设计)人
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林 旭;伊凡·金;迈克尔·F·贝尔考特;特伦斯·W·多伊尔
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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2005-09-21 PCT/US2005/033641
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进入国家日期
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2007.03.21
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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美国;US
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主权项
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根据式I、II、III和IV的化合物: 其中R=C1-10烷基,或C1-10卤代烷基(优选含有不超过5个卤素基团,优选为2-氯乙基); R′和R″独立地为C1-10烷基,或C5-20芳基或杂芳基(优选甲基); R1为H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或杂芳基或C5-20芳氧基或杂芳氧基(优选为甲基和乙基); X为O、NH或NR(优选为O); Y为(CH2)n、O(CH2)n、NH(CH2)n、NR(CH2)n、OCOO(CH2)n、NHCOO(CH2)n; n为1、2、3、4或5(优选n=2和3);或Y为芳基或杂芳基(优选为对苯基); A为CH或N(优选为CH);及 B为CH=CH、O、S、NH或NR(优选为CH=CH);或其可药用盐、溶剂化物、多晶型物或代谢产物。
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摘要
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新颖的磺酰肼类含磷酸基的前药具有式(I)、(II)、(III)和(IV)。公开了药物组合物及其在治疗癌症中的用途。上述前药包括其对映异构体、立体异构体及互变异构体,以及可药用盐或溶剂化物和所有阶段的代谢产物。上述前药优选活化于低氧肿瘤中,且既可单独给药又可与其它抗癌剂或与光疗和放射治疗组合。其中R=C1-10烷基,或C1-10卤代烷基(优选为含有不超过5个卤素基团,优选为2-氯乙基);R′和R″独立地为C1-10烷基,或C5-20芳基或杂芳基(优选为甲基);R1为H、C1-10烷基、C1-10烷氧基、C5-20芳基或杂芳基或C5-20芳氧基或杂芳氧基(优选为甲基和乙基);X为O、NH或NR(优选为O);Y为(CH2)n,其中N=1、2、3、4或5(优选n=2和3);或Y=芳基或杂芳基(优选为对苯基);A=CH或N(优选为CH);及B=CH=CH、O、S、NH或NR(优选为CH=CH);或其可药用盐、溶剂化物、多晶型物或代谢产物。
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国际公布
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2006-03-30 WO2006/034266 英
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