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作为胰高血糖素受体拮抗剂的取代的3-氰基噻吩乙酰胺

医药数据库中心 药学论坛 霍夫曼-拉罗奇有限公司/S·D·埃里克森;P·吉莱斯皮;K·R·格廷
公开(公告)号 CN1774433A  
公开(公告)日 2006.05.17  
申请(专利)号 CN200480009916.8  
申请日期 2004.04.13  
专利名称 作为胰高血糖素受体拮抗剂的取代的3-氰基噻吩乙酰胺  
主分类号 C07D333/38(2006.01)I  
分类号 C07D333/38(2006.01)I;C07D333/78(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;A61K31/381(2006.01)I;A61K31/4365(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;C07D333/00(2006.01)N;C07D211/00(2006.01)N;C07D311/00(2006.01)N  
分案原申请号  
优先权 2003.4.16 US 60/463,200  
申请(专利权)人 霍夫曼-拉罗奇有限公司  
发明(设计)人 S·D·埃里克森;P·吉莱斯皮;K·R·格廷  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2004-04-13 PCT/EP2004/003884  
进入国家日期 2005.10.13  
专利代理机构 中科专利商标代理有限责任公司  
代理人 柳春琦  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式(I)化合物: 其中 R1和R2独立地选自低级烷基,低级烷氧基,氨基烷基,芳基,芳烷基,取代的低级烷基,取代的低级烷氧基,取代的低级氨基烷基,取代的芳基和取代的芳烷基,其中取代基选自卤素,羟基,低级烷氧基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,氰基和硝基中的一个或多个;或者R1和R2以及它们所连的碳原子和这些碳原子之间的键一起形成4-8元的、取代或未取代的碳环或杂环,其中所有取代基都独立地选自卤素,羟基,低级烷基,芳基,芳烷基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基磺酰基和烷氧羰基; R3选自低级烷基,取代或未取代的芳基,取代或未取代的芳烷基,以及取代或未取代的环烷基,其中所有取代基都选自低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基,三氟甲基,羟基,硝基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,羧基,氨基羰基,苯基,苄基,苯氧基和苄氧基;和 R4选自低级烷基,低级烷氧基,卤素,氰基,三氟甲基,羟基,硝基,氨基,烷基氨基,二烷基氨基,烷基磺酰基和烷氧羰基;且n是0、1、2、3、4或5; 及其可药用的盐。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物及其可药用的盐,其中R1、R2、R3、R4和n如说明书和权利要求中所定义。所述化合物可用于治疗和/或预防和胰高血糖素受体拮抗作用有关的疾病,例如糖尿病。  
国际公布 2004-10-28 WO2004/092156 英  
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