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用作一元胺重摄取抑制剂的联芳醚衍生物

公开(公告)号 CN1203047C  
公开(公告)日 2005.05.25  
申请(专利)号 CN00814159.2  
申请日期 2000.09.27  
专利名称 用作一元胺重摄取抑制剂的联芳醚衍生物  
主分类号 C07C217/58  
分类号 C07C217/58;C07C233/43;C07C233/33;C07C255/56;A61K31/13;A61K31/16;A61K31/34;A61K31/381;A61K31/44;A61K31/41;A61P25/24;C07D333/20;C07D307/52;C07D249/06;C07D213/38  
分案原申请号  
优先权 1999.10.13 US 60/159,276;1999.11.29 US 60/167,761  
申请(专利权)人 辉瑞产品公司  
发明(设计)人 小哈里·R·霍华德;梅维斯·D·亚当  
地址 美国康涅狄格州  
颁证日  
国际申请 PCT/IB2000/001373 2000.9.27  
进入国家日期 2002.04.11  
专利代理机构 北京市柳沈律师事务所  
代理人 黄益芬;巫肖南  
国省代码 美国;US  
主权项 下式化合物或其可药用盐:其中,苯环A和苯环B可各自独立地被萘基代替,并且其中当苯环A被萘基代替时,式I中的醚原子和与R3、R4和NR1R2连接的碳原子与萘基上相邻的环碳原子相连,并且所述的相邻环碳原子都不与所述萘基的稠环碳原子相邻;n和m独立地选自1、2或3;R1和R2为氢或(C1-C4)烷基;R3和R4独立地选自氢和任选被1-3个氟原子取代的(C1-C4)烷基;或R2和R3与连接R2的氮原子和连接R3的碳原子一起形成含有一个杂原子的4-8元饱和环,所述杂原子为与R2连接的氮原子,以及其中所述环可以任选被1-3个独立地选自羟基和(C1-C6)烷基的取代基在合适的结合部位上取代;每个X独立地选自苯基、呋喃基、噻吩基、吡啶基、三唑基、吡咯烷酮、哌啶酮、吡唑基,且各个X还可以进一步被下述取代基取代:氢、卤素、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C4)烷基、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C4)烷氧基、氰基、硝基、基、羟基、羰基、(C1-C4)烷基氨基、二-[(C1-C4)烷基]氨基、NR5(C=O)(C1-C4)烷基、SO2NR5R6和SOp(C1-C6)烷基,其中R5和R6独立地选自氢和(C1-C6)烷基,和p=0、1或2;每个Y独立地选自氢、卤素、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C4)烷基;和每个Z独立地选自氢、卤素、任选被1-3个氟原子取代的(C1-C4)烷基。  
摘要 本发明涉及式(I)化合物或其可药用盐。式(I)化合物具有抑制血清素、去甲肾上腺素多巴胺重摄取的活性,并可用于治疗中枢神经系统疾病和其它疾病。  
国际公布 WO2001/027068 英 2001.4.19  
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