| 公开(公告)号 | CN1620439A |
| 公开(公告)日 | 2005.05.25 |
| 申请(专利)号 | CN02828252.3 |
| 申请日期 | 2002.12.20 |
| 专利名称 | 胰脂肪酶抑制剂化合物、其合成方法和应用 |
| 主分类号 | C07D265/12 |
| 分类号 | C07D265/12;C07D279/08;A61K31/5365;A61K31/542;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2001.12.20 US 60/342,617;2002.2.13 US 60/357,015 |
| 申请(专利权)人 | OSI药物公司 |
| 发明(设计)人 | 戴维·维特;阿灵多·L·卡斯特汉诺 |
| 地址 | 美国纽约 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | PCT/US2002/041272 2002.12.20 |
| 进入国家日期 | 2004.08.20 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 具有如下结构的化合物或其特定的对映体或其特定的互变异构体或其药物上可接受的盐：其中：X为O、S、CH2或NR5；Y为O或S；R1为H、取代或未被取代的C1-C15烷基、C1-C8烷基芳基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-CR6R6’OR4、-CR6R6’OC(O)R4、-CR6R6’OC(O)NHR7、-C(O)NR10R11、-C(O)NR8R9NR8R9、-N(R5)C(O)NHR5或CH2R4；R2为取代或未被取代的直链C1-C30烷基或支链C3-C30烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或环烷基；且R3为H或取代或未被取代的C1-C6烷基或C3-C10环烷基，其中：R4为H或取代或未被取代的直链或支链C6-C30烷基、芳基、-CH2-芳基、芳基-C1-C30烷基、杂芳基-C1-C30烷基或C3-C30环烷基；R5为H或取代或未被取代的直链或支链C6-C30烷基、芳基C1-C30烷基、杂芳基烷基或环烷基；R6和R6’各自独立为H、取代或未被取代的C1-C6烷基、二烷基或C3-C10环烷基或彼此形成3-7元环系；R7为H或取代或未被取代的C1-C12烷基或C3-C10环烷基；且R8和R9各自独立为H、取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基芳基或NR8R9彼此形成取代的哌嗪或哌啶环或二氢-1H-异喹啉环系。 |
| 摘要 | 本发明涉及具有如下结构的化合物或其特定的对映体或其特定的互变异构体或其药物上可接受的盐：其中X为O、S、CH2或NR5；Y为O或S；R2为H、取代或未被取代的C1C15烷基、C1-C8烷基芳基、-C(O)OR4、-C(O)NR4R5、-CR6R6’OR4、-CR6R6’OC(O)R4、-CR6R6’OC(O)NHR7、-C(O)NR10R11、-C(O)NR8R9NR8R9、-N(R5)C(O)NHR5或CH2R4；R2为取代或未被取代的直链C1-C30烷基或支链C3-C30烷基、芳基、烷基芳基、芳基烷基、杂芳基烷基或环烷基；R3为H或取代或未被取代的C1-C6烷基或C3-C10环烷基；R4为H或取代或未被取代的直链或支链C6-C30烷基、芳基、-CH2-芳基、芳基-C1-C15烷基、杂芳基-C1-C15烷基或C3-C10环烷基；R5为H或取代或未被取代的直链或支链C6-C30烷基、芳基C1-C30烷基、杂芳基烷基或环烷基；R6和R6’各自独立为H、取代或未被取代的C1-C6烷基、二烷基或C3-C10环烷基或彼此形成3-7元环系；R7为H或取代或未被取代的C1-C12烷基或C3-C10环烷基；R8和R9各自独立为H、取代或未被取代的C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基芳基或NR8R9一起形成取代的哌嗪或哌啶环或二氢-1H-异喹啉环系；且本发明还涉及糖尿病或肥胖的治疗方法，该方法通过给予治疗有效量的本发明化合物来进行。 |
| 国际公布 | WO2003/053944 英 2003.7.3 |
