抗肿瘤药物4-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)乙烯基]苯甲酸合成工艺
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公开(公告)号
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CN1205166C
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公开(公告)日
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2005.06.08
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申请(专利)号
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CN01145585.3
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申请日期
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2001.12.29
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专利名称
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抗肿瘤药物4-[1-(3,5,5,8,8-五甲基-5,6,7,8-四氢-2-萘基)乙烯基]苯甲酸合成工艺
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主分类号
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C07C63/49
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分类号
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C07C63/49;A61P35/00;A61K31/192
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所;上海华拓医药科技发展有限公司
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发明(设计)人
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吕伟;阳海;朱勤
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地址
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200031 上海市太原路294号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺专利代理有限公司
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代理人
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费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种由2，5-二氯-2，5-二甲基己烷和甲苯经傅克反应，又经过一傅克反应和对-(甲氧甲酰)苯甲酰氯反应制得中间体4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)的抗肿瘤药物4-[1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙烯基]苯甲酸合成工艺，其特征在于中间体4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)经格式试剂对其酮羰基进行亲核加成得4-[1-羟基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)，化合物4-[1-羟基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)在脱水剂对甲苯磺酸存在下，反应温度为室温-50℃的溶剂中进行脱水反应得4-[1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙烯基]苯甲酸。
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摘要
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本发明提供一种抗肿瘤药物贝卡瑞特(bexarotene)的合成工艺。本发明采用以亲核加成-脱水反应替代现有文献中的witting反应方法，从而避免大量使用磷化合物造成操作困难，环境污染，原子不经济等缺点。
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国际公布
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