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新的杂环化合物及其盐和它们的医药用途

医药数据库中心 药学论坛 京都药品工业株式会社/松井博;小林英夫;小豆泽智;笠井正恭;;吉见彰久;白波濑弘明
公开(公告)号 CN1215059C  
公开(公告)日 2005.08.17  
申请(专利)号 CN00816511.4  
申请日期 2000.11.29  
专利名称 新的杂环化合物及其盐和它们的医药用途  
主分类号 C07D217/26  
分类号 C07D217/26;C07D401/12;C07D405/12;C07D413/12;C07D413/14;A61K31/472;A61K31/4725;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/10;A61P9/10;A61P29/00  
分案原申请号  
优先权 1999.12.3 JP 345543/1999;2000.9.27 JP 295108/2000  
申请(专利权)人 京都药品工业株式会社  
发明(设计)人 松井博;小林英夫;小豆泽智;笠井正恭;;吉见彰久;白波濑弘明  
地址 日本国京都府  
颁证日  
国际申请 PCT/JP2000/008464 2000.11.29  
进入国家日期 2002.05.31  
专利代理机构 北京三幸商标专利事务所  
代理人 刘激扬  
国省代码 日本;JP  
主权项 通式[I]所示杂环化合物或其药学上可接受的盐:式中,R1表示氢原子或C1~6烷基,R2表示无取代基或取代有羧基或C2~5烷氧羰基的C1~8烷基、C3~8环烷基C1~3烷基、无取代基或取代有C1~6烷基、C1~6烷氧基、甲酰基、乙酰基、丙酰基或卤原子中任一种的苯基C1~3烷基、C2~6链烯基、C2~4炔基、吡啶基C1~3烷基,Y-A-B-O-位于四氢喹啉环的7位或6位,当Y-A-B-O-位于7位时,R3表示位于6位的氢原子,当Y-A-B-O-位于6位时,R3表示位于7位的氢原子或C1~6烷氧基,Y-A-是:或式中,RA表示异丙基或叔丁基,RB表示异丙基或叔丁基,RC表示异丙基、叔丁基、苯基、噻吩-2-基、2-甲基丙烯基、3-丁烯基、环丙基、1-丁烯基或2,2-二甲基丙基,B表示C1~6亚烷基。  
摘要 通式[I]∴(式中,R1表示氢原子或低级烷基,R2表示氢原子、可具有取代基的烷基等,R3表示氢原子、低级烷基等,A表示单键或>N-R5(式中,R5表示氢原子或低级烷基),B表示低级亚烷基,Y表示可具有取代基的芳基等)所示的杂环化合物或其药学上可接受的盐,具有降低血糖作用、降低血脂作用、改善胰岛素抵抗性作用和PPAR活化作用,作为抗高血糖剂、抗高血脂剂、胰岛素抵抗性改善剂、糖尿病治疗药、糖尿病并发症治疗药、耐糖功能不全改善剂、抗动脉硬化症剂、抗肥胖症剂、抗炎剂、PPAR介导疾病的预防·治疗剂和X综合症的预防·治疗剂是有用的。  
国际公布 WO2001/040192 日 2001.6.7  
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