| 公开(公告)号 | CN1705670A |
| 公开(公告)日 | 2005.12.07 |
| 申请(专利)号 | CN200380101750.8 |
| 申请日期 | 2003.10.10 |
| 专利名称 | 2,3-二氢-6-硝基咪唑并[2,1-b]噁唑化合物 |
| 主分类号 | C07D498/04 |
| 分类号 | C07D498/04;C07D498/20;C07D519/00;A61K31/424;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/4709;A61K31/496;A61K31/498;A61K31/4245;A61K31/4439;A61K31/497;A61K31/428;A61K31/4725;A61K31/438;A61K31/551;A61K31/5377;A61K31/506;A61K31/695;A61K31/46;A61P31/06;C07F7/10 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.10.11 JP 298259/2002 |
| 申请(专利权)人 | 大塚制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 壶内英继;佐佐木博文;黑田英明;糸谷元宏;长谷川武司;原口佳和;黑田武志;松崎敬之;田井国宪;小松真;松本真;桥诘博之;富重辰夫;清家祐治;川崎昌则;住田卓美;宫村伸 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-10-10 PCT/JP2003/013070 |
| 进入国家日期 | 2005.04.20 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 刘晓东 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物、其旋光体或者其药学上可接受的盐：其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表由下示通式(A)、(B)、(C)、(D)、(E)、(F)或(G)代表的基团，进一步地，R1和-(CH2)nR2可以彼此与通过氮原子与其相邻的碳原子键合在一起，构成由下示通式(H)代表的螺环：由下列通式(A)代表的基团：-OR3(A)其中R3代表：A1)氢原子；A2)C1-6烷基；A3)C1-6烷氧基-C1-6烷基；A4)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基和苯氧基组成的组，所述苯氧基可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基作为取代基)；A5)联苯基C1-6烷基；A6)苯基C2-6链烯基；A7)C1-6烷基磺酰基；A8)苯磺酰基，它可以被C1-6烷基取代；A9)C1-6烷酰基；A10)由下列通式(Aa)代表的基团：其中R4代表C1-6烷氧基羰基；苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；或者苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基C1-6烷氧基、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；A11)联苯基C1-6烷氧基羰基；A12)苯并噁唑基C1-6烷基(它可以在苯并噁唑环上被至少一个氧代基团作为取代基取代)；A13)苯并噁唑基；或者A14)噁唑基C1-6烷基(它可以在噁唑环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由苯基和C1-6烷基组成的组)，由下列通式(B)代表的基团：-SR5(B)其中R5代表四唑基(它可以在四唑环上被C1-6烷基或苯基(可以具有卤原子作为取代基)取代)或苯并噁唑基，由下列通式(C)代表的基团：-COOR6(C)其中R6代表C1-6烷基，由下列通式(D)代表的氨甲酰氧基：-OOCNR7R8(D)其中R7和R8各自相同或不同地代表任意下列之一：D1)氢原子；D2)C1-8烷基；D3)卤素-取代的C1-6烷基；D4)C1-6烷氧基羰基-C1-6烷基；D5)C3-8环烷基；D6)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；D7)苯基(它可以在苯基环上被1至3个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基、卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基、C1-6烷酰基、羧基、C1-6烷氧基羰基、苯基C1-6烷氧基羰基、氨甲酰基、C1-6烷基氨甲酰基、氨基磺酰基和吗啉代基组成的组)；D8)萘基；D9)吡啶基；和D10)R7和R8可以通过与其相邻的氮原子直接地或者通过其他杂原子或碳原子键合在一起，构成如下(D10-1)至(D10-3)中任意之一所示饱和杂环基团，或者如下(D10-4)至(D10-7)中任意之一所示苯稠合杂环基团：(D10-1)由下列通式(Da)代表的哌嗪基：其中R9代表：(Da1)氢原子；(Da2)C1-6烷基；(Da3)苯基C1-6烷基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Da4)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Da5)C1-6烷氧基羰基；(Da6)苯基C1-6烷氧基羰基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Da7)苯基C3-6链烯氧基羰基(它可以在苯基环上具有至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基)；或者(Da8)苯基C1-6亚烷基(alkylidene)取代的氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基作为取代基取代)，(D10-2)由下列通式(Db)代表的基团：其中虚线代表该键可以是双键，R10代表：(Db1)氢原子；(Db2)苯基(它可以在苯基环上被至少一个基团取代，所述取代基选自由卤原子、卤素-取代或未取代的C1-6烷基和卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基组成的组)；(Db3)苯氧基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)；或者(Db4)苯基氨基(它可以在苯基环上被至少一个卤素-取代或未取代的C1-6烷基取代)，(D10-3)吗啉代基；(D10-4)二氢吲哚基(它可以在二氢吲哚环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；(D10-5)异二氢吲哚基(它可以在异二氢吲哚环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；(D10-6)1，2，3，4-四氢喹啉基(它可以在1，2，3，4-四氢喹啉环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；(D10-7)1，2，3，4-四氢异喹啉基(它可以在1，2，3，4-四氢异喹啉环上被至少一个卤原子作为取代基取代)；由下列通式(E)代表的苯氧基：其中X代表卤原子或者氨基取代的C1-6烷基，它可以具有C1-6烷基作为取代基，m代表0至3的整数，R11代表：E1)氢原子；E2)卤素-取代或未取代的C1-6烷基；E3)卤素-取代或未取代的C1-6烷氧基；E4)由下列通式(Ea)代表的基团：-(W)o-NR12R13(Ea)其中W代表-CO-或C1-6亚烷基( |
| 摘要 | 本发明提供由下列通式(1)代表的2，3-二氢-6-硝基咪唑并[2，1-b]噁唑化合物，其中R1代表氢原子或C1-6烷基，n代表0至6的整数，R2代表-OR3等的基团，R3代表氢原子、C1-C6烷基等，或者R1和-(CH2)nR2可以彼此与其相邻的碳原子通过氮原子键合在一起，构成由上示通式(H)代表的螺环，其中R41是氢、C1-C6烷基等。本化合物对结核分枝杆菌、多药耐受性结核分枝杆菌和非典型耐酸菌具有优异的杀菌作用。 |
| 国际公布 | 2004-04-22 WO2004/033463 日 |
