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嘧啶化合物在制备杀寄生物药中的用途

医药数据库中心 药学论坛 诺瓦提斯公司/J·弗吕希特尔;N·高维里;S·朔尔德尔特-韦伯;T·卡瓦里耶罗;J·鲍威尔;F·波特拉
公开(公告)号 CN1930134A  
公开(公告)日 2007.03.14  
申请(专利)号 CN200580007504.5  
申请日期 2005.03.07  
专利名称 嘧啶化合物在制备杀寄生物药中的用途  
主分类号 C07D239/46(2006.01)I  
分类号 C07D239/46(2006.01)I;C07D239/60(2006.01)I;C07D239/50(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2004.3.8 EP 04005423.1  
申请(专利权)人 诺瓦提斯公司  
发明(设计)人 J·弗吕希特尔;N·高维里;S·朔尔德尔特-韦伯;T·卡瓦里耶罗;J·鲍威尔;F·波特拉  
地址 瑞士巴塞尔  
颁证日  
国际申请 2005-03-07 PCT/EP2005/002391  
进入国家日期 2006.09.08  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 刘金辉;林柏楠  
国省代码 瑞士;CH  
主权项 式I化合物防治动物上的外寄生物的用途: 其中 R1为氢、卤素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、卤代-C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯氧基、卤代-C2-C6链烯氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯硫基、卤代-C2-C6链烯硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、NR2R3、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的杂芳基,所述取代基选自卤素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、卤代-C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯氧基、卤代-C2-C6链烯氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯硫基、卤代-C2-C6链烯硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基和NR2R3; R2和R3相互独立地表示氢、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、卤代-C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基或未被取代或被取代1-5次的苄基,所述取代基选自卤素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、卤代-C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯氧基、卤代-C2-C6链烯氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯硫基、卤代-C2-C6链烯硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基和卤代-C2-C6链烯基磺酰基; R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12和R13相互独立地为氢、卤素、氰基、硝基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C2-C6链烯氧基、卤代-C2-C6链烯氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯硫基、卤代-C2-C6链烯硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基、C1-C6烷基氨基、二C1-C6烷基氨基、C1-C6烷基磺酰基氨基、卤代-C1-C6烷基磺酰基氨基、C1-C6烷基羰基、卤代-C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、C1-C6烷基氨基羰基、二C1-C6烷基氨基羰基、未被取代或被取代1-5次的芳基或未被取代或取代的杂芳基,所述取代基选自卤素、氰基、OH、SH、NO2、COOH、COOR2、CONH2、CONR2R3、SO3H、SO2NR2R3、C1-C6烷基、卤代-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、卤代-C1-C6烷氧基、C2-C6链烯基、卤代-C2-C6链烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、卤代-C3-C6环烷基、C3-C6环烷氧基、C3-C6环烷硫基、C2-C6链烯氧基、卤代-C2-C6链烯氧基、C1-C6烷硫基、卤代-C1-C6烷硫基、C1-C6烷基磺酰氧基、卤代-C1-C6烷基磺酰氧基、C1-C6烷基亚磺酰基、卤代-C1-C6烷基亚磺酰基、C1-C6烷基磺酰基、卤代-C1-C6烷基磺酰基、C2-C6链烯硫基、卤代-C2-C6链烯硫基、C2-C6链烯基亚磺酰基、卤代-C2-C6链烯基亚磺酰基、C2-C6链烯基磺酰基、卤代-C2-C6链烯基磺酰基和NR2R3; X1和X2相互独立地为C(R14)(R15)、NR14、O、S、SO或SO2;和 R14和R15相互独立地表示氢、C1-C6烷基、甲酰基、C1-C6烷基羰基或卤代-C1-C6烷基羰基。  
摘要 本发明涉及通式(I)的化合物以及任选其对映体和几何异构体在防治温血动物上的寄生物中的用途,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11、R12、R13、X1和X2具有权利要求1所给的含义。  
国际公布 2005-09-15 WO2005/085211 英  
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