公开(公告)号 | CN1678307A |
公开(公告)日 | 2005.10.05 |
申请(专利)号 | CN03821089.4 |
申请日期 | 2003.09.05 |
专利名称 | 通过选择性磷酸二酯酶4抑制剂来治疗非过敏性鼻炎 |
主分类号 | A61K31/4045 |
分类号 | A61K31/4045;A61K31/404;A61P11/02 |
分案原申请号 | |
优先权 | 2002.9.6 DE 10241407.6 |
申请(专利权)人 | 埃尔比昂股份公司 |
发明(设计)人 | C·伦德菲尔德特;H·库斯;N·赫夫根 |
地址 | 德国拉德布尔 |
颁证日 | |
国际申请 | PCT/EP2003/009895 2003.9.5 |
进入国家日期 | 2005.03.04 |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 温宏艳;李连涛 |
国省代码 | 德国;DE |
主权项 | 通式(1)化合物用于治疗非过敏性鼻炎的用途,其中R1是-C1-C6-烷基,直链或支链、饱和或部分不饱和,其任选被具有3-14个环原子的饱和单-、双-或三环或单-或多不饱和碳环或具有5-15个环原子和1-6个杂原子优选N、O和S的饱和单-、双-或三环或单-或多不饱和杂环一次或多次取代,其中碳环和杂环取代基可以依次被取代,其任选被-OH、-SH、-NH2、-NHC1-C6-烷基、-N(C1-C6-烷基)2、-NHC6-C14-芳基、-N(C6-C14芳基)2、-N-(C1-C6烷基)(C6-C14芳基)、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-I、-O-C1-C6-烷基、-O-C6-C14-芳基、-C1-C6-烷基、-C6-C14-芳基或/和-COOH一次或多次取代,其中碳环和杂环取代基中的每个C1-C6-烷基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C6-C14-芳基一次或多次取代,其中碳环和杂环取代基中的每个C6-C14-芳基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C1-C6-烷基一次或多次取代,R2、R3可以是氢或-OH,其中这两个取代基中至少有一个必须是-OH;R4是具有6-14个环原子的单-或多环芳香碳环或具有5-15个环原子的单-或多环杂环,其中杂原子选自N、O和S,其任选被-F、-Cl、-Br、-I、-OH、-SH、-NH2、-NH(C1-C6-烷基)、-N(C1-C6-烷基)2、-NH(C6-C14-芳基)、-N(C6-C14芳基)2、-N(C1-C6-烷基)(C6-C14-芳基)、-NO2、-CN、-O-C1-C6-烷基、-O-C6-C14-芳基、-C1-C6-烷基、-C6-C14-芳基或/和-COOH一次或多次取代,其中每个C1-C6-烷基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和-C6-C14-芳基一次或多次取代,并且每个C6-C14-芳基残基本身可以被-F、-Cl、-Br、-I、-OH或/和C1-C6-烷基一次或多次取代。 |
摘要 | 本发明涉及羟基吲哚基乙醛酰胺作为磷酸二酯酶-4抑制剂治疗非过敏性鼻炎的用途。 |
国际公布 | WO2004/022041 德 2004.3.18 |