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作为5-羟色胺-6配体的磺酰基四氢-3H-苯并(E)吲哚-8-胺化合物

医药数据库中心 药学论坛 惠氏公司/德里克·塞西尔·科尔;马格达·阿瑟兰
公开(公告)号 CN1878756A  
公开(公告)日 2006.12.13  
申请(专利)号 CN200480032937.1  
申请日期 2004.11.04  
专利名称 作为5-羟色胺-6配体的磺酰基四氢-3H-苯并(E)吲哚-8-胺化合物  
主分类号 C07D209/60(2006.01)I  
分类号 C07D209/60(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.11.10 US 60/519,063  
申请(专利权)人 惠氏公司  
发明(设计)人 德里克·塞西尔·科尔;马格达·阿瑟兰  
地址 美国新泽西州  
颁证日  
国际申请 2004-11-04 PCT/US2004/036622  
进入国家日期 2006.05.09  
专利代理机构 北京律盟知识产权代理有限责任公司  
代理人 王允方;刘国伟  
国省代码 美国;US  
主权项 一种式I化合物 其中 X为CR6R7、O或S; n为1或2的整数; R1为H、卤素、CN、CHO、OR9或各自视情况经取代的C1-C6烷基、芳基或杂芳基; R2为视情况经取代的C1-C6烷基、C3-C7环烷基、芳基或杂芳基,或者为视情况经取代的8到13元的双环或三环系统,所述双环或三环系统在桥头具有N原子并且视情况含有另外选自N、O或S的1、2或3个杂原子;限制条件为,当X是CH2时,R2必须不是4-甲基苯基; R3为H、卤素、CN、OR19、OCO2R10、CO2R11、CONR12R13、SOxR14、NR15R16、COR17或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C7环烷基、芳基或杂芳基; R4和R5分别独立地为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基;或者R4和R5可与它们所连接的原子一起形成视情况经取代的5到7元环,所述5到7元环视情况含有另一选自O、N或S的杂原子; R6和R7分别独立地为H或视情况经取代的C1-C6烷基; R9、R10、R11、R14、R17、R18和R19分别独立地为H或各自视情况经取代的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、环杂烷基、芳基或杂芳基; R12和R13分别独立地为H或视情况经取代的C1-C6烷基;或者R12和R13可与它们所连接的原子一起形成5到7元环,所述5到7元环视情况含有另一个选自O、NR18或SOm的杂原子; R15和R16分别独立地为H或视情况经取代的C1-C4烷基;或者R15和R16可与它们所连接的原子一起形成5到7元环,所述5到7元环视情况含有另一个选自O、NR18或SOm的杂原子;和 x和m分别独立地为0或整数1或2;或 其立体异构体或其医药上可接受的盐。  
摘要 本发明提供一种如式I的化合物及其在与5-HT6受体有关的或受5-HT6受体影响的中枢神经系统(CNS)病症的治疗处理中的用途。  
国际公布 2005-05-26 WO2005/047252 英  
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