| 公开(公告)号 | CN100349897C |
| 公开(公告)日 | 2007.11.21 |
| 申请(专利)号 | CN03807419.2 |
| 申请日期 | 2003.03.27 |
| 专利名称 | 经取代的氨基异唑啉衍生物及其作为抗抑郁药的用途 |
| 主分类号 | C07D498/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D498/04(2006.01)I;C07D498/14(2006.01)I;C07D261/20(2006.01)I;A61K31/424(2006.01)I;A61K31/5383(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)I;C07D261/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2002.4.2 EP 02076239.9 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·I·安德雷斯-吉尔;M·J·阿卡扎-瓦卡;M·H·M·贝克;A·I·德卢卡斯奥利瓦雷斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2003-03-27 PCT/EP2003/003245 |
| 进入国家日期 | 2004.09.29 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 张元忠;谭明胜 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种根据通式(I)的化合物 其药学上可接受的酸或碱加成盐类，及其立体化学异构物形式，其中： X是O； R1及R2各选自氢、N-R10R11及烷氧基； 条件是R1及R2中至少一个是N-R10R11，其中： R10及R11各独立地选自氢、烷基、Het、Ar、Ar-烷基、Het-烷基、单-或二(烷基)氨基烷基、单-或二(烯基)氨基烷基、烷羰基、烯羰基、Ar-羰基、Het-羰基、烷氧羰基、氨基羰基、单-或二(烷基)氨基羰基、单-或二(Ar)氨基羰基、单-或二(烷氧羰基烷基)氨基羰基、烷羰氧基烷基、烯羰氧基烷基、单-或二(烷基)氨基羰氧基烷基、N-苄基哌嗪基亚氨基甲基、烷基磺酰基及Ar-磺酰基；或 R10及R11可与N一起形成选自下列的单价基 其中： R12选自氢、烷基、Ar、Ar-烷基及Ar-烯基； 各环视需要含一个双键且各环视需要经q个R13基取代，各R13基独立地选自烷基、氧代及烷氧羰基且q是从0至2的整数；或 R1及R2可一起形成二价基-O-CH2-CH2-NR14-，其中R14选自氢、烷基、烷羰基、烷氧基烷羰基及单-或二(烷基)氨基羰基； a及b是不对称中心； (CH2)m是含m个碳原子的直链烃链，m是等于1的整数； Pir是式(IIa)的一个基 R3是式(IIIa)、(IIIb)或(IIIc)中的任何一个基 其中： d是双键而Z是三价基且选自＝CH2-和＝CH(烷基)-； A是苯基； p是0或1的整数； R4及R5彼此独立地选自氢和烷基； 各R6是卤素；并且 R16是氢； 烷基代表含1至6个碳原子的直链或支链饱和烃基或含3至6个碳原子的环状饱和烃基，视需要经一或多个甲基、卤素、氰基、氧代、羟基、烷氧基或氨基取代； 烯基代表含一或多个双键的直链或支链不饱和烃基，视需要经一或多个甲基、卤素、氰基、氧代、羟基、烷氧基或氨基取代； Ar代表苯基或萘基，视需要经一或多个选自烷基、卤素、氰基、氧代、羟基、烷氧基及氨基的基取代； Het是单环杂环基且选自氮杂环丁烷基、吡咯烷基、间二氧杂环戊烯基、咪唑烷基、吡唑烷基、哌啶基、高哌啶基、二氧基、吗啉基、二噻烷基、硫代吗啉基、哌嗪基、咪唑烷基、四氢呋喃基、2H-吡咯基、吡咯烷基、咪唑啉基、吡唑啉基、吡咯基、咪唑基、吡唑基、三唑基、呋喃基、噻吩基、唑基、异唑基、噻唑基、噻二唑基、异噻唑基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基、哒嗪基及三嗪基；各基视需要经一或多个选自烷基、Ar、Ar-烷基、卤素、氰基、氧代、羟基、烷氧基及氨基的基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及经取代的通式(I)的氨基异唑啉衍生物，其中X＝CH2、N-R7、S或O，R1、R2及R3是某些特定的取代基，条件是R1及R2中至少一个是式N-R10R11的氨基，其中R10及R11各是多种基团，Pir是经取代的或未取代的哌啶基或哌嗪基且R3代表经取代的或未取代的芳族碳环或杂环系统；涉及含这种化合物的医药组合物及其作为药剂的用途，尤其是用于治疗抑郁症和/或焦虑症以及体重障碍病。根据本发明的化合物警异地显示具有血清素(5-HT)再摄取抑制剂活性并结合额外的α2-肾上腺素能受体拮抗剂活性这种化合物。 |
| 国际公布 | 2003-10-09 WO2003/082878 英 |
